[发明专利]用于保护动物免受寄生物的丙二腈化合物的用途

摘要

本发明提供式(I)的芳基烷基丙二腈化合物,或其兽医上可接受的盐的用途,用于控制和预防动物中寄生物侵染。本发明还提供用于控制和预防动物中寄生物侵染的方法，其包含向动物给药有效量的至少一种式(I)的芳基烷基丙二腈化合物，其兽医学上可接受的盐。

主权项

用于控制或预防由外源寄生物的动物寄生侵染，其包含向动物给药有效量的式(I)的芳基烷基丙二腈化合物,或其盐:其中Y是未被取代的或被1,2,3,4或5个取代基R5取代的苯基；或未被取代的或被1,2,3,4,5,6或7个取代基R5取代的萘基；Q是未被取代的或被1,2,3,4或5个取代基R6取代的苯基；未被取代的或被一个或多个取代基R6取代的C3‑C8环烷基；或未被取代的或被一个或多个取代基R6取代的C3‑C8环烯基；R1是氢,卤素,氰基,羟基,C1‑C6‑烷基,C2‑C6‑烯基,C2‑C6‑炔基,C3‑C8‑环烷基,C3‑C8‑环烯基,C1‑C6‑烷氧基,C2‑C6‑烯氧基,C1‑C6‑烷硫基,(C1‑C6‑烷氧基)羰基,其中前述提到的脂肪族或环脂族基团的碳原子是未被取代的或被1,2或3个取代基R7取代；R2是氢或卤素；或R1和R2与它们连接的碳原子一起形成亚甲基基团或环丙基基团；R3是氢,卤素,氰基,羟基,C1‑C6‑烷基,C2‑C6‑烯基,C2‑C6‑炔基,C3‑C8‑环烷基,C3‑C8‑环烯基,C1‑C6‑烷氧基,C2‑C6‑烯氧基,C1‑C6‑烷硫基,(C1‑C6‑烷氧基)羰基,其中前述提到的脂肪族或环脂族基团的碳原子是未被取代的或被1,2或3个取代基R7取代；R4是氢或卤素；或R3和R4与它们连接的碳原子一起形成亚甲基基团或环丙基基团；每个R5,R6独立地是卤素,氰基,叠氮基,硝基,‑SCN,SF5,C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,C2‑C6炔基,其中前述提到的脂肪族基团的碳原子是未被取代的或被一个或多个Ra取代；C3‑C8环烷基或C3‑C8环烯基,其中前述提到的环脂族基团的碳原子是未被取代的或被一个或多个Rb取代；未被取代的或被至多5个Rc取代的苯基；含有1,2或3个选自N,O,S,NO,SO,SO2的杂原子或杂原子基团的3‑,4‑,5‑,6‑或7‑元饱和的,部分不饱和的或芳香族的杂环,其中上述环是未被取代的或被至多5个Rd取代的；Si(Re)3,ORf,SRf,OS(O)xRh,S(O)xRh,N(Ri)2,N(Ri)C(＝O)Rm,OC(＝O)Rm,C(＝O)Rm,C(＝O)ORf,C(＝NRi)Rm,C(＝S)Rm；或存在于一个苯环中两个相邻碳原子上的两个R5一起为选自下述的桥：CH2CH2CH2CH2,N＝CH‑CH＝CH,CH＝N‑CH＝CH,N＝CH‑N＝CH,N＝CH‑CH＝N,OCH2CH2CH2,OCH＝CHCH2,CH2OCH2CH2,OCH2CH2O,OCH2OCH2,CH2CH2CH2,CH＝CHCH2,CH2CH2O,CH＝CHO,CH2OCH2,CH2C(＝O)O,C(＝O)OCH2,O(CH2)O,SCH2CH2CH2,SCH＝CHCH2,CH2SCH2CH2,SCH2CH2S,SCH2SCH2,CH2CH2S,CH＝CHS,CH2SCH2,CH2C(＝S)S,C(＝S)SCH2,S(CH2)S,CH2CH2NRK,CH2CH＝N,CH＝CH‑NRK,OCH＝N,SCH＝N并与这两个R5键接的碳原子一起形成5‑或6‑元部分不饱和的或芳香族的碳环或杂环，其中环是未被取代的或被1或2个选自以下的取代基取代：＝O,OH,CH3,OCH3,卤素,卤代甲基和卤代甲氧基；每个R7独立地是卤素,氰基,羟基,C1‑C6‑烷基,C2‑C6‑烯基,C2‑C6‑炔基,C3‑C8‑环烷基,C3‑C8‑环烯基,C1‑C6‑烷氧基,C2‑C6‑烯氧基,C1‑C6‑烷硫基,(C1‑C6‑烷氧基)羰基,OSi(Re)3,其中上述脂肪族或环脂族基团的碳原子是未被取代的，部分或全部卤代的和/或氧化的；每个Ra独立地是卤素,氰基,叠氮基,硝基,‑SCN,SF5,C1‑C6‑烷基,C1‑C6‑卤代烷基,C1‑C6‑烷氧基,C1‑C6‑卤代烷氧基,C1‑C6‑烷硫基,C1‑C6‑烷基亚硫酰基,C1‑C6‑烷基磺酰基,C1‑C6‑卤代烷硫基,C3‑C8‑环烷基,C3‑C8‑卤代环烷基,C2‑C6‑烯基,C2‑C6‑卤代烯基,C2‑C6‑炔基,C2‑C6卤代炔基,C1‑C6‑烷基‑C3‑C8‑环烷基,Si(Re)3,ORA,SRA,OSO2RB,S(O)xRB,‑S(O)xN(RD)2,N(RD)2,C(＝O)N(RD)2,C(＝S)N(RD)2,C(＝O)ORA,未被取代的或被至多5个RE取代的苯基；含有1,2或3个选自N,O,S,NO,SO,SO2的杂原子或杂原子基团的3‑,4‑,5‑,6‑或7‑元饱和的,部分不饱和的或芳香族的杂环,其中上述环是未被取代的或被至多5个RE取代的,或存在于一个碳原子上的两个Ra一起是＝O,＝C(RF)2,＝NRD,＝NORA,＝NNRD,或两个Ra与这两个Ra键接的碳原子一起形成3‑,4‑,5‑,6‑,7‑或8‑元饱和的或部分不饱和的碳环或杂环；每个Rb独立地是卤素,氰基,叠氮基,硝基,‑SCN,SF5,C1‑C6‑烷基,C1‑C6‑卤代烷基,C1‑C6‑烷氧基,C1‑C6‑卤代烷氧基,C1‑C6‑烷硫基,C1‑C6‑烷基亚硫酰基,C1‑C6‑烷基磺酰基,C1‑C6‑卤代烷硫基,C3‑C8‑环烷基,C3‑C8‑卤代环烷基,C2‑C6‑烯基,C2‑C6‑卤代烯基,C2‑C6‑炔基,C2‑C6卤代炔基,C1‑C6‑烷基‑C3‑C8‑环烷基,Si(RG)3,ORH,SRH,OSO2RJ,S(O)xRJ,‑S(O)xN(RK)2,N(RK)2,C(＝O)N(RK)2,C(＝S)N(RK)2,C(＝O)ORH,或存在于一个碳原子上的两个Rb一起是＝O,＝C(RL)2,＝NRK,＝NORH,＝NNRK,或两个Rb与和这两个Rb键接的碳原子一起形成3‑,4‑,5‑,6‑,7‑或8‑元饱和的或部分不饱和的碳环或杂环；每个Rc独立地是卤素,氰基,叠氮基,硝基,‑SCN,SF5,C1‑C6‑烷基,C2‑C6‑烯基,C2‑C6‑炔基,C3‑C8‑环烷基,其中上述脂肪族或环脂族基团的碳原子是未被取代的或被一个或多个RM取代；Si(RG)3,ORH,SRH,OS(O)xRJ,S(O)xRJ,‑S(O)xN(RK)2,N(RK)2,C(＝O)RN,C(＝O)ORH,C(＝NRK)RN,C(＝O)N(RK)2,C(＝S)N(RK)2；.每个Rd独立地是卤素,氰基,叠氮基,硝基,‑SCN,SF5,C1‑C6‑烷基,C2‑C6‑烯基,C2‑C6‑炔基,C3‑C8‑环烷基,其中上述脂肪族或环脂族基团的碳原子是未被取代的或被一个或多个RM取代；Si(RG)3,ORH,SRH,OS(O)xRJ,S(O)xRJ,‑S(O)xN(RK)2,N(RK)2,C(＝O)RN,C(＝O)ORH,C(＝NRK)RN,C(＝O)N(RK)2,C(＝S)N(RK)2,或存在于饱和的或部分不饱和的杂环上的两个Rd一起是＝O,＝C(RL)2；＝NRK,＝NORH或＝NNRK；每个Re独立地是卤素,C1‑C6烷基,C1‑C6卤代烷基,C1‑C6烷氧基烷基,C2‑C6烯基,C2‑C6卤代烯基,C2‑C6炔基,C2‑C6卤代炔基,C3‑C8环烷基,C3‑C8卤代环烷基,C1‑C6卤代烷氧基烷基,苯基,含有1,2或3个选自N,O,S,NO,SO,SO2的杂原子或杂原子基团的3‑,4‑,5‑,6‑或7‑元饱和的,部分不饱和的或芳香族的杂环；每个Rf独立地是氢,氰基,C1‑C6‑烷基,C1‑C6‑烷基亚硫酰基,C1‑C6‑烷基磺酰基,C3‑C8‑环烷基,C2‑C6‑烯基,C2‑C6‑炔基,其中上述提到的脂肪族或环脂族基团的碳原子是未取代的或被一个或多个RM取代；Si(Re)3,S(O)xRB,‑S(O)xN(RD)2,N(RD)2,‑N＝C(RF)2,C(＝O)RQ,C(＝O)N(RD)2,C(＝S)N(RD)2,C(＝O)ORA,苯基,含有1,2或3个选自N,O,S,NO,SO,SO2的杂原子或杂原子基团的3‑,4‑,5‑,6‑或7‑元饱和的,部分不饱和的或芳香族的杂环；每个Rh独立地是氢,氰基,C1‑C6‑烷基,C1‑C6‑烷氧基,C1‑C6‑烷硫基,C3‑C8‑环烷基,C2‑C6‑烯基,C2‑C6‑炔基,其中上述脂肪族或环脂族基团的碳原子是未被取代的或被一个或多个RM取代；N(RD)2,‑N＝C(RF)2,C(＝O)RQ,C(＝O)N(RD)2,C(＝S)N(RD)2,C(＝O)ORA,苯基,含有1,2或3个选自N,O,S,NO,SO,SO2的杂原子或杂原子基团的3‑,4‑,5‑,6‑或7‑元饱和的,部分不饱和的或芳香族的杂环；每个Ri独立地是氢,C1‑C6‑烷基,C1‑C6‑烷氧基,C1‑C6‑烷硫基,C3‑C8‑环烷基,C2‑C6‑烯基,C2‑C6‑炔基,其中上述脂肪族或环脂族基团的碳原子是未被取代的或被一个或多个RM取代；S(O)xRB,‑S(O)xN(RD)2,C(＝O)RS,C(＝O)ORA,C(＝O)N(RD)2,C(＝S)RS,C(＝S)SRA,C(＝S)N(RD)2,C(＝NRD)RS,未被取代的或被至多5个RE取代的苯基；含有1,2或3个选自N,O,S,NO,SO,SO2的杂原子或杂原子基团的3‑,4‑,5‑,6‑或7‑元饱和的,部分不饱和的或芳香族的杂环,其中上述环是未被取代的或被至多5个RE取代,或在一个氮原子上的两个Ri一起是C2‑C7亚烷基链并与它们键接的氮原子一起形成3‑,4‑,5‑,6‑,7‑或8‑元饱和的,部分不饱和的或芳香族的环,其中亚烷基链可以含有1或2个选自N,O,S,NO,SO,SO2杂原子或杂原子基团，且其中亚烷基链是未被取代的或被卤素,C1‑C6‑烷基,C1‑C6‑卤代烷基,C1‑C6‑烷氧基,C1‑C6‑卤代烷氧基,C1‑C6‑烷硫基,C1‑C6‑卤代烷硫基,C2‑C6‑烯基,C2‑C6‑卤代烯基,C2‑C6‑炔基,C2‑C6‑卤代炔基取代；每个Rm独立地是氢,‑SCN,SF5,C1‑C6‑烷基,C1‑C6‑烷氧基,C1‑C6‑烷硫基,C3‑C8‑环烷基,C2‑C6‑烯基,C2‑C6‑炔基,其中上述脂肪族或环脂族基团的碳原子是未被取代的或被一个或多个RM取代；Si(Re)3,ORA,SRA,OSO2RB,N(RD)2,C(＝O)N(RD)2,C(＝S)N(RD)2,C(＝O)ORA,未被取代的或被至多5个RE取代的苯基；含有1,2或3个选自N,O,S,NO,SO,SO2的杂原子或杂原子基团的3‑,4‑,5‑,6‑或7‑元饱和的,部分不饱和的或芳香族的杂环,其中上述环是未被取代的或被至多5个RE取代；每个RA独立地是氢,氰基,C1‑C6‑烷基亚硫酰基,C1‑C6‑烷基磺酰基,三甲基甲硅烷基,三乙基甲硅烷基,叔丁基二甲基甲硅烷基,C1‑C6‑烷基,C2‑C6‑烯基,C2‑C6‑炔基,C3‑C8‑环烷基,其中最后提到的四个基团是未被取代的,部分或全部卤代的和/或氧化的和/或带有1或2个基团，其选自C1‑C4烷氧基；苯基,苄基,吡啶基,苯氧基,其中最后提到的四个基团是未被取代的,部分或全部卤代的和/或带有1，2或3个取代基，其选自C1‑C6‑烷基,C1‑C6‑卤代烷基,C1‑C6‑烷氧基,C1‑C6卤代烷氧基和(C1‑C6‑烷氧基)羰基；每个RB独立地是氢,氰基,C1‑C6‑烷氧基,C1‑C6‑卤代烷氧基,C1‑C6‑烷硫基,C1‑C6‑卤代烷硫基,三甲基甲硅烷基,三乙基甲硅烷基,叔丁基二甲基甲硅烷基,C1‑C6‑烷基,C2‑C6‑烯基,C2‑C6‑炔基,C3‑C8‑环烷基,其中最后提到的四个基团是未被取代的,部分或全部卤代的和/或氧化的和/或带有1或2个基团，其选自C1‑C4烷氧基；苯基,苄基,吡啶基,苯氧基,其中最后提到的四个基团是未被取代的,部分或全部卤代的和/或带有1，2或3个取代基，其选自C1‑C6‑烷基,C1‑C6‑卤代烷基,C1‑C6‑烷氧基,C1‑C6卤代烷氧基和(C1‑C6‑烷氧基)羰基；每个RD独立地是氢,氰基,C1‑C6‑烷氧基,C1‑C6‑卤代烷氧基,C1‑C6‑烷硫基,C1‑C6‑烷基亚硫酰基,C1‑C6‑烷基磺酰基,C1‑C6‑卤代烷硫基,三甲基甲硅烷基,三乙基甲硅烷基,叔丁基二甲基甲硅烷基,C1‑C6‑烷基,C2‑C6‑烯基,C2‑C6‑炔基,C3‑C8‑环烷基,其中最后提到的四个基团是未被取代的,部分或全部卤代的和/或氧化的和/或带有1或2个基团，其选自C1‑C4‑烷氧基；苯基,苄基,吡啶基,苯氧基,其中最后提到的四个基团是未被取代的,部分或全部卤代的和/或带有1，2或3个取代基，其选自C1‑C6‑烷基,C1‑C6‑卤代烷基,C1‑C6‑烷氧基,C1‑C6卤代烷氧基和(C1‑C6‑烷氧基)羰基,或在一个氮原子上的两个RD一起是C2‑C6亚烷基链并与它们键接的氮原子一起形成3‑,4‑,5‑,6‑,或7‑元饱和的,部分不饱和的或芳香族的环,其中亚烷基链可以含有1或2个选自以下的杂原子或杂原子基团：N,O,S,NO,SO,SO2,且其中亚烷基链是未被取代的或被卤素,C1‑C4‑卤代烷基,C1‑C4‑烷氧基或C1‑C4‑卤代烷氧基取代；每个RE独立地是氰基,C1‑C6‑烷氧基,C1‑C6‑卤代烷氧基,C1‑C6‑烷硫基,C1‑C6‑烷基亚硫酰基,C1‑C6‑烷基磺酰基,C1‑C6‑卤代烷硫基,三甲基甲硅烷基,三乙基甲硅烷基,叔丁基二甲基甲硅烷基,C1‑C6‑烷基,C2‑C6‑烯基,C2‑C6‑炔基,其中最后提到的四个基团是未被取代的,部分或全部卤代的和/或氧化的和/或带有1或2个基团，其选自C1‑C4‑烷氧基,或存在于饱和的或部分不饱和的杂环的一个原子上的两个RE一起是＝O,＝N(C1‑C6‑烷基),＝NO(C1‑C6‑烷基),＝CH(C1‑C4‑烷基)或＝C(C1‑C4‑烷基)C1‑C4‑烷基；每个RF独立地是C1‑C4烷基,C1‑C6环烷基,C1‑C4烷氧基烷基,苯基或苄基；每个RG独立地是卤素,C1‑C6烷基,C1‑C6卤代烷基,C1‑C6烷氧基烷基,C2‑C6烯基,C2‑C6卤代烯基,C2‑C6炔基,C2‑C6卤代炔基,C1‑C6卤代烷氧基烷基；每个RH独立地是氢,氰基,C1‑C6‑烷基亚硫酰基,C1‑C6‑烷基磺酰基,三甲基甲硅烷基,三乙基甲硅烷基,叔丁基二甲基甲硅烷基,C1‑C6‑烷基,C2‑C6‑烯基,C2‑C6‑炔基,其中最后提到的三个基团是未被取代的,部分或全部卤代的和/或氧化的和/或带有1或2个基团，其选自C1‑C4烷氧基；每个RJ独立地是氢,氰基,C1‑C6‑烷氧基,C1‑C6‑卤代烷氧基,C1‑C6‑烷硫基,C1‑C6‑卤代烷硫基,三甲基甲硅烷基,三乙基甲硅烷基,叔丁基二甲基甲硅烷基,C1‑C6‑烷基,C2‑C6‑烯基,C2‑C6‑炔基,其中最后提到的三个基团是未被取代的,部分或全部卤代的和/或氧化的和/或带有1或2个基团，其选自C1‑C4烷氧基；每个RK独立地是氢，氰基,C1‑C6‑烷氧基,C1‑C6‑卤代烷氧基,C1‑C6‑烷硫基,C1‑C6‑烷基亚硫酰基,C1‑C6‑烷基磺酰基,C1‑C6‑卤代烷硫基,三甲基甲硅烷基,三乙基甲硅烷基,叔丁基二甲基甲硅烷基,C1‑C6‑烷基,C2‑C6‑烯基,C2‑C6‑炔基,其中最后提到的三个基团是未被取代的,部分或全部卤代的和/或氧化的和/或带有1或2个基团，其选自C1‑C4‑烷氧基；每个RL独立地是C1‑C4烷基或C1‑C4烷氧基烷基；每个RM独立地是卤素,氰基,叠氮基,硝基,OH,SH,‑SCN,SF5,C1‑C6‑烷氧基,C1‑C6‑卤代烷氧基,C1‑C6‑烷硫基,C1‑C6‑烷基亚硫酰基,C1‑C6‑烷基磺酰基,C1‑C6‑卤代烷硫基,三甲基甲硅烷基,三乙基甲硅烷基,叔丁基二甲基甲硅烷基,C1‑C6‑烷基,C2‑C6‑烯基,C2‑C6‑炔基,C3‑C8‑环烷基,C1‑C6‑烷基‑C3‑C8‑环烷基,其中最后五个提到的基团是未被取代的,部分或全部卤代的和/或氧化的和/或带有1或2个基团，其选自C1‑C4烷氧基,或存在于一个碳原子上的两个RM一起是＝O,＝CH(C1‑C4‑烷基),＝C(C1‑C4‑烷基)C1‑C4‑烷基,＝N(C1‑C6‑烷基)或＝NO(C1‑C6‑烷基)；每个RN独立地是氢,OH,SH,‑SCN,SF5,C1‑C6‑烷氧基,C1‑C6‑卤代烷氧基,C1‑C6‑烷硫基,C1‑C6‑烷基亚硫酰基,C1‑C6‑烷基磺酰基,C1‑C6‑卤代烷硫基,三甲基甲硅烷基,三乙基甲硅烷基,叔丁基二甲基甲硅烷基,C1‑C6‑烷基,C2‑C6‑烯基,C2‑C6‑炔基,其中最后提到的三个基团是未被取代的,部分或全部卤代的和/或氧化的和/或带有1或2个基团，其选自C1‑C4烷氧基；每个RQ独立地是氢,C1‑C6‑烷氧基,C1‑C6‑卤代烷氧基,C1‑C6‑烷硫基,C1‑C6‑烷基亚硫酰基,C1‑C6‑烷基磺酰基,C1‑C6‑卤代烷硫基,三甲基甲硅烷基,三乙基甲硅烷基,叔丁基二甲基甲硅烷基,C1‑C6‑烷基,C2‑C6‑烯基,C2‑C6‑炔基,C3‑C8‑环烷基,其中最后提到的四个基团是未被取代的,部分或全部卤代的和/或氧化的和/或带有1或2个基团，其选自C1‑C4烷氧基；苯基,苄基,吡啶基,苯氧基,其中最后提到的四个基团是未被取代的,部分或全部卤代的和/或带有1，2或3个取代基，其选自C1‑C6‑烷基,C1‑C6‑卤代烷基,C1‑C6‑烷氧基,C1‑C6卤代烷氧基和(C1‑C6‑烷氧基)羰基；每个RS独立地是氢,OH,SH,‑SCN,SF5,C1‑C6‑烷氧基,C1‑C6‑卤代烷氧基,C1‑C6‑烷硫基,C1‑C6‑烷基亚硫酰基,C1‑C6‑烷基磺酰基,C1‑C6‑卤代烷硫基,三甲基甲硅烷基,三乙基甲硅烷基,叔丁基二甲基甲硅烷基,C1‑C6‑烷基,C2‑C6‑烯基,C2‑C6‑炔基,C3‑C8‑环烷基,其中最后提到的四个基团是未被取代的,部分或全部卤代的和/或氧化的和/或带有1或2个基团，其选自C1‑C4烷氧基；苯基,苄基,吡啶基,苯氧基,其中最后提到的四个基团是未被取代的,部分或全部卤代的和/或带有1，2或3个取代基，其选自C1‑C6‑烷基,C1‑C6‑卤代烷基,C1‑C6‑烷氧基,C1‑C6卤代烷氧基,(C1‑C6‑烷氧基)羰基,(C1‑C6‑烷基)氨基和二‑(C1‑C6‑烷基)氨基；p是0或1；和x是1或2。