[发明专利]制备N-苄基-3-羟基-4-取代的-吡啶-2-(1H)-酮的方法

摘要

本文公开了一种制备在吡啶环4‑位上被4‑氨基甲酰基哌嗪‑1‑基部分所取代的N‑苄基‑3‑羟基吡啶‑2‑(1H)‑酮的方法。该方法包括A)在提供至少2个当量的甲硅烷基保护基团的甲硅烷基化试剂和质子源的存在下，使3‑羟基吡啶‑2(1H)‑酮与苄化剂反应，以形成N‑苄基‑3‑羟基吡啶‑2(1H)‑酮；以及B)在甲醛源和酸的存在下，使步骤(A)中形成的N‑苄基‑3‑羟基吡啶‑2(1H)‑酮与氨基甲酰基哌嗪反应，以形成取代的N‑苄基‑3‑羟基吡啶‑2‑(1H)‑酮。

主权项

一种制备具有下式的化合物的方法：其中Z为具有下式的取代或未取代的苯基环：下标n为0至5的整数；当下标n为1至5的整数时，R表示1至5个对氢独立选择的取代；当下标n等于0时，R不存在；每个R独立地选自：i)C1‑C6直链、C3‑C6支链或C3‑C6环状烷基；ii)C1‑C6直链、C3‑C6支链或C3‑C6环状烷氧基；iii)卤素；和iv)氰基；R1为C1‑C4直链或C3‑C4支链烷基；该方法包括A)在提供至少2个当量的甲硅烷基保护基团的甲硅烷基化试剂和质子源的存在下，使3‑羟基吡啶‑2(1H)‑酮与具有下式的苄化剂反应：X为离去基团；以形成具有下式的N‑苄基‑3‑羟基吡啶‑2(1H)‑酮：以及B)在甲醛源和酸的存在下，使步骤(A)中形成的N‑苄基‑3‑羟基吡啶‑2(1H)‑酮与具有下式的化合物反应：以形成具有式(I)的化合物。