[发明专利]顺式四氢咔啉中间体及其合成方法和在制备他达拉非方面的应用在审
| 申请号： | 201511014673.3 | 申请日： | 2015-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN105541835A | 公开（公告）日： | 2016-05-04 |
| 发明（设计）人： | 姚亮元;宿亮;侯岳华;钟爱军;袁红波;尹军;文峰球 | 申请（专利权）人： | 湖南千金湘江药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D471/14 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 任重;冯振宁 |
| 地址： | 412011 *** | 国省代码： | 湖南;43 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明公开了顺式四氢咔啉中间体及其合成方法，以及其在制备他达拉非方面的应用。本发明采用D-色氨酸甲酯盐酸盐、3,4-二羟基苯甲醛为原料制备所述顺式四氢咔啉中间体，原料易得，突破现有技术因使用公安部门管制的易制毒化学品胡椒醛作为原料所存在的技术缺陷。制备方法无需催化剂，以低级醇、腈或硝基烷烃作溶剂直接制备，反应结束后经简单降温过滤即得产物，摩尔收率为90～97％。所得顺式四氢咔啉中间体可以应用于制备他达拉非，简单易行，工艺稳定、收率高，适合工业化规模生产。所述顺式四氢咔啉中间体的结构式如（Ⅰ）所示： |
||
| 搜索关键词： | 顺式 咔啉 中间体 及其 合成 方法 制备 达拉非 方面 应用 | ||
【主权项】：
一种顺式四氢咔啉中间体，其特征在于，其结构式如式（Ⅰ）所示：![]()
（Ⅰ）。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于湖南千金湘江药业股份有限公司，未经湖南千金湘江药业股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201511014673.3/，转载请声明来源钻瓜专利网。
