[发明专利]一种苏沃雷生重要中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201510736723.2 | 申请日： | 2015-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN106632121A | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | 康江鹏;潘毅;陈蔚;苏慕君;房思萌;陶勇 | 申请（专利权）人： | 天津药物研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/58 | 分类号： | C07D263/58 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300193 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，涉及一种重要中间体{2-[(5-氯苯苯并恶唑-2基)-(3-酮-丁基)-氨基]乙基}-氨基甲酸叔丁酯的制备方法。使用了毒性较小的化合物替代剧毒品甲基乙烯酮，采用DBU，LDA，NaHMDS，KHMDS等催化反应，能够以90％以上的高收率得到式(3)化合物，且粗品的HPLC含量达到99.5％以上，本发明方法适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 苏沃雷生 重要 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种苏沃雷生中间体式(3)化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将式(1)化合物悬浮于溶剂中，加入式(2)化合物和碱，反应6～12小时，过滤得到式(3)化合物，反应式如下：其中R为Cl，Br，I或对甲苯磺酰氧基。
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