[发明专利]蒽贝素或蒽贝素类化合物在抑制细菌中的新用途有效
| 申请号： | 201510577998.6 | 申请日： | 2015-09-11 |
| 公开（公告）号： | CN105147652B | 公开（公告）日： | 2018-02-13 |
| 发明（设计）人： | 王慧;李涛;陈芳红;刘坤 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军军事医学科学院微生物流行病研究所 |
| 主分类号： | A61K31/122 | 分类号： | A61K31/122;A61K31/22;A61K31/175;A61K31/136;A61K31/133;A61K31/166;A61K31/63;A61K31/343;A61K31/25;A61K31/473;A61K31/765;A61P31/04 |
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| 摘要： | 本发明公开了蒽贝素或蒽贝素类化合物在抑制细菌中的新用途。本发明提供了蒽贝素或蒽贝素类化合物的如下新用途(1)对β‑内酰胺酶的酶活具有抑制作用，特别是对新德里金属β内酰胺酶‑1广泛的抗生物水解活性具有突出的抑制作用；(2)能够显著增加耐药菌对抗生素的敏感性，明显降低多种抗生素对超级耐药菌的最低抑菌浓度，逆转耐药菌的耐药性，降低严重耐药菌的临床危害；(3)具有一定程度的抑菌活性，高浓度的蒽贝素或蒽贝素类化合物对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、鼠伤寒沙门氏菌、宋氏志贺菌、福氏志贺菌、肺炎克雷伯菌、大肠杆菌等病原菌具有明显的抑菌活性，甚至能完全抑制细菌生长。 | ||
| 搜索关键词： | 蒽贝素 蒽贝素类 化合物 抑制 细菌 中的 用途 | ||
【主权项】：
抑制剂和抗生素在制备抑制细菌的产品中的应用；所述抑制剂为蒽贝素或蒽贝素类化合物；所述细菌为携带β‑内酰胺酶的编码基因的耐药细菌；所述抗生素为β‑内酰胺类抗生素；所述蒽贝素类化合物为式1所示化合物、式1所示化合物的相应盐、式2所示化合物、式2所示化合物的相应盐、式3所示化合物、式3所示化合物的相应盐、式5所示化合物、式5所示化合物的相应盐、式4所示化合物的相应盐、式4所示化合物的复合物、式4所示化合物的多聚物或式4所示化合物的高聚物；式1中，R为‑H、‑CH2CH2CH2CH2CH2CH3、式2中，R1为‑OCOCH3或R2为‑OCH3或式3中，R3为‑CH2‑CH2‑(CH3)2或式5中，R4为‑OCH3、‑OCH2CH3、
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