[发明专利]取代苯胍衍生物作为多粘菌素类抗生素增效剂的应用

摘要

本发明公开了取代苯胍衍生物作为多粘菌素类抗生素增效剂的应用。本发明首次发现取代苯胍衍生物能作为多粘菌素类抗生素增效剂，特别是作为多粘菌素类抗生素抑制敏感菌株的协同增效剂和多粘菌素类抗生素的耐药性逆转剂。本发明还提供了取代苯胍衍生物或包含它的组合物与多粘菌素类抗生素联合应用制备人用或动物用的复方药物制剂，用于治疗由革兰氏阴性菌感染引起的疾病。本发明还提供了取代苯胍衍生物或包含它的组合物与多粘菌素类抗生素联合应用制备饲用促生长饲料添加剂，用于畜牧业的动物养殖。

主权项

1.取代苯胍衍生物、或其水合物、或其药学上可接受的盐、或包含其的组合物作为硫酸粘杆菌素的增效剂或耐药逆转剂，联合硫酸粘杆菌素在制备抗硫酸粘杆菌素敏感菌或耐硫酸粘杆菌素敏感菌药物中的应用，所述敏感菌为大肠杆菌、绿脓杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌或克雷伯氏菌，所述的取代苯胍衍生物，其结构式如式（Ⅱ）所示：式（Ⅱ）所述的R₁和R₃相同，所述的R₂和R₄相同，R₂和R₄同选为H；其中：R₁和R₃为CN、NO₂、C(=O)OCH₃、CH₃、O‑(CH₂)₇CH₃、O‑(i‑Pr)或SCH₂CH₃。