[发明专利]一种关节腔注射用温敏原位凝胶制剂组合物及其制备方法

摘要

本发明涉及一种关节腔内注射用温敏原位凝胶制剂组合物及其制备方法，属于药物制剂领域。本发明结合微球技术和温敏凝胶技术，先制备载有双氯芬酸钠的海藻酸钠微球，再将含药微球载入壳聚糖/β‑甘油磷酸钠温敏原位凝胶系统中，得到双氯芬酸钠原位凝胶制剂组合物。该组合物在室温时处于液体状态，局部注射进入关节腔后，可在体温下转变为半固体凝胶，在用药部位形成药物贮库，有利于缓慢释放药物，延长药物在注射部位存留的时间，增强药效。本发明可用于风湿、类风湿性关节炎，骨关节炎及滑膜炎等关节炎症疾病的治疗，不仅适用于双氯芬酸钠，也适用于其它非甾体抗炎药、甾体激素类药物及生物制剂等关节炎治疗药物。

主权项

1.一种关节腔注射用温敏原位凝胶制剂组合物，其特征在于：由载有双氯芬酸钠的海藻酸钠微球和原位凝胶基质组成，所述原位凝胶基质是壳聚糖和β‑甘油磷酸钠的混合液；所述载有双氯芬酸钠的海藻酸钠微球和原位凝胶基质的质量体积比为10‑20mg∶1mL；所述原位凝胶基质中壳聚糖的用量为10.0‑25.0mg/mL，β‑甘油磷酸钠的用量为5.0‑20.0mg/mL；所述关节腔注射用温敏原位凝胶制剂组合物室温时为液体，方便注射，当温度升高到体温37℃时，即发生相转变成为半固体凝胶，体外药物释放达2～7d，累积释药百分率可达70％～80％。