[发明专利]凋亡信号调节激酶的抑制剂在审
申请号: | 201480069141.7 | 申请日: | 2014-12-15 |
公开(公告)号: | CN105980382A | 公开(公告)日: | 2016-09-28 |
发明(设计)人: | G.诺特 | 申请(专利权)人: | 吉利德科学公司 |
主分类号: | C07D417/14 | 分类号: | C07D417/14;A61K31/4439;A61P25/00;A61P29/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 邹宗亮;牟科 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本申请涉及对凋亡信号调节激酶(ASK1)具有抑制活性,从而可用于治疗ASK1‑介导的病症的化合物,所述病症包括自身免疫性疾病、炎性疾病、心血管疾病、糖尿病、糖尿病肾病、心肾疾病,包括肾病、纤维变性疾病、呼吸道疾病、COPD、特发性肺纤维化、急性肺损伤、急性和慢性肝病和神经变性疾病。 | ||
搜索关键词: | 信号 调节 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
式(I)的化合物:
其中:R1为C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基或C2‑C6杂环烷基,其中该烷基、环烷基或杂环烷基部分任选被1至4个独立选自以下的成员取代:卤素、OR11和NR11R12;R2为氢或C1‑C3烷基;R3为氢或C1‑C3烷基;R4为氢或C1‑C3烷基;R5为氢或C1‑C3烷基;R6为C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基或C2‑C6杂环烷基,其中该烷基、环烷基或杂环烷基部分任选被1至4个独立选自以下的成员取代:卤素、OR11和NR11R12;R7为氢或C1‑C3烷基;且Ra和Rb与它们连接的氮原子结合形成4至10元杂环基,其为单环基团或稠合或桥接的双环或螺环基团,在该杂环基中任选包含氧或氮原子,其中该杂环基进一步任选在相同原子或不同原子被独立选自以下的1至4个成员取代:C1‑C6烷基、羟基、氰基、氧代、卤素、C1‑C6羰基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基、C3‑C6环烷基、C2‑C6杂环烷基、C1‑C6酰基、C1‑C6烷基‑R11、OR11、C(O)NR11;其中R11和R12独立地选自氢、C1‑C6烷基或C1‑C6卤代烷基;或其药学上可接受的盐或立体异构体。
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