[发明专利]高纯度奥美沙坦酯中间体4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯的制备方法及应用有效
| 申请号： | 201410657705.0 | 申请日： | 2014-11-18 |
| 公开（公告）号： | CN104356069A | 公开（公告）日： | 2015-02-18 |
| 发明（设计）人： | 杨小龙;刘向群;李强;陈潜;杨铁波 | 申请（专利权）人： | 黄冈鲁班药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/90 | 分类号： | C07D233/90;C07D405/14 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 崔佳佳;马莉华 |
| 地址： | 435503 湖北省*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明提供一种4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯(1)的制备方法，所述方法精确控制反应的投料比、溶剂的组成、溶剂的用量、反应温度和反应时间等工艺参数，显著降低了杂质式3所示化合物的含量，进而可以得到高纯度的奥美沙坦酯。本发明还提供了式3所示化合物在4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯(1)制备中作为质控标准品的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 纯度 奥美沙坦酯 中间体 羟基 甲基 乙基 丙基 咪唑 羧酸 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种4‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)‑2‑丙基咪唑‑5‑羧酸乙酯(1)的制备方法，如以下反应式所示：![]()
其中，以上反应中采用甲苯与四氢呋喃的混合溶剂，甲苯与四氢呋喃体积比为1.5:1‑1:1.5(v/v)；所述混合溶剂的用量(ml):化合物2(g)为9:1‑15:1；以上反应的反应温度为20‑40℃；和以上反应的反应时间为15‑45min。
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