[发明专利]一种手性二氢吡咯类化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201410541691.6 | 申请日： | 2014-10-14 |
| 公开（公告）号： | CN104370939B | 公开（公告）日： | 2016-10-26 |
| 发明（设计）人： | 张勇健;阿玛尔 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学 |
| 主分类号： | C07D498/04 | 分类号： | C07D498/04;B01J31/24 |
| 代理公司： | 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 | 代理人： | 徐红银;郭国中 |
| 地址： | 200240 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种手性二氢吡咯类化合物的制备方法，该化合物是制备抗肿瘤药物MK－0731的重要中间体，制备方法以乙烯基碳酸乙烯酯和异氰酸酯为原料，以钯催化的不对称脱羧环加成反应为关键步骤，通过四步化学转换制备手性二氢吡咯类化合物。该制备方法步骤短，反应条件温和，反应产率高，对映选择性优异。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 手性 吡咯 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种手性二氢吡咯类化合物1的制备方法，其特征在于包括如下步骤：第一步：在有机溶剂中，0℃－100℃下，在钯源与手性配体配位作用生成的钯配合物为催化剂催化下，化合物2和3反应1－48小时，制得化合物4；第二步：在乙腈与水的混合溶剂中，化合物4与硝酸银及过硫酸铵存在下反应，得到化合物5；第三步：在四氢呋喃中，化合物5与当量的氢化钠及化合物6反应，制得化合物7；第四步：在有机溶剂中，化合物7与金属钌催化剂作用，得到化合物1；所述的化合物1～化合物7的结构式如下所示：![]()
式中Ph为苯基；所述的钯源为Pd2(dba)3、Pd2(dba)3CHCl3；所述的手性配体为具有如下结构的手性膦配体中的一种：![]()
其中：Ar为Ph，n为1，R＝Cl，R’＝H，X＝N(iPr)2；所述的金属钌催化剂为具有如下结构的一种：![]()
式中Cy为环己基。
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