[发明专利]中间体(Z)-2-氯[(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯的制备方法在审
| 申请号： | 201410406143.2 | 申请日： | 2014-08-18 |
| 公开（公告）号： | CN104130159A | 公开（公告）日： | 2014-11-05 |
| 发明（设计）人： | 马淑涛;王常德;姬胜利 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07C251/74 | 分类号： | C07C251/74;C07C249/16 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 张勇 |
| 地址： | 250061 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿哌沙班中间体(Z)-2-氯[(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯的制备方法：把相转移催化剂用于阿哌沙班中间体(Z)-2-氯[(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯的制备。以对甲氧基苯胺重氮盐水溶液与2-氯乙酰乙酸乙酯的一种与水互不溶的有机溶液在相转移催化剂作用下，制备阿哌沙班重要中间体(Z)-2-氯[(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯。与现有技术相比，本发明的优势在于缩短反应时间、简化后处理方法和提高收率，获得的产品纯度高，有利于后续反应，更适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 中间体 甲氧基 苯基 亚肼基 乙酸乙酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种中间体(Z)‑2‑氯[(4‑甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯的制备方法，其特征在于，按照如下两个步骤依次进行：步骤(a)：以对甲氧基苯胺为起始原料，在酸性条件下与亚硝酸钠反应，生成其对甲氧基苯胺重氮盐溶液；步骤(b)：2‑氯乙酰乙酸乙酯在相转移催化剂催化下，与对甲氧基苯胺重氮盐溶液反应生成阿哌沙班重要中间体(Z)‑2‑氯[(4‑甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯。
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