[发明专利]一种抑制剂的合成方法

摘要

一种抑制剂的合成方法属于药品技术领域，尤其涉及一种抑制剂的合成方法。本发明提供一种活性好、副作用小的一种抑制剂的合成方法。一种抑制剂的合成方法包括下步骤。（1）L-色氨酸甲酯盐酸盐与不同的对位取代苯甲醛发生Pictet-Spengler缩合反应生成1系列化合物和2系列化合物，利用硅胶柱色谱即可实现分离；（2）进行还原胺化反应分别得到3系列化合物和4系列化合物，所有中间体及终产物都经过了核磁共振氢谱、碳谱；（3）向100mL圆底烧瓶中依次加入L-色氨酸甲酯盐酸盐5mmol，将溶剂旋干；硅胶柱色谱分离纯化，既得。

主权项

一种抑制剂的合成方法，其特征在于，包括下步骤：（1）L‑色氨酸甲酯盐酸盐与不同的对位取代苯甲醛发生Pictet‑Spengler缩合反应生成1系列化合物和2系列化合物，利用硅胶柱色谱即可实现分离；（2）进行还原胺化反应分别得到3系列化合物和4系列化合物；所有中间体及终产物都经过了核磁共振氢谱、碳谱、NOE谱及质谱的表征,1‑位绝对构型可通过C1‑H与C3‑H是否存在NOE效应而进行判断；若C1‑H与C3‑H存在NOE效应，则为顺式构型；反之则为反式构型；将45%的正丁醇、30%的异丙醇、25%去离子水按对应的体积比混合均匀，并加入2%的氨水溶液，配制层析液；在30℃下，层析分离；（3）向100mL圆底烧瓶中依次加入L‑色氨酸甲酯盐酸盐5mmol、对位取代苯甲醛5.5mmol、苯50mL、三氟乙酸10mmol，氮气保护下回流反应4小时；反应液用乙酸乙酯80mL稀释，搅拌下缓慢加入饱和碳酸氢钠溶液约50mL，室温搅拌3小时，分液，水相用乙酸乙酯萃取2×30mL，合并有机相，饱和氯化钠溶液洗涤，无水硫酸钠干燥，将溶剂旋干；硅胶柱色谱分离纯化，既得。