[发明专利]美托咪定工业化拆分方法有效
| 申请号： | 201410332901.0 | 申请日： | 2014-07-14 |
| 公开（公告）号： | CN104151249B | 公开（公告）日： | 2017-03-08 |
| 发明（设计）人： | 徐奎;刘丽 | 申请（专利权）人： | 安徽省逸欣铭医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/58 | 分类号： | C07D233/58 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 230051 安徽*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种美托咪定工业化拆分方法。该方法以L‑(‑)樟脑磺酸作为手性试剂，为Cl～C5的醇作为手性助剂。本发明的方法拆分收率高达40%以上，拆分的光学纯度达99.5%以上，具有简单的工业操作，可用于工业化及商业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 美托咪定 工业化 拆分 方法 | ||
【主权项】：
一种美托咪定的拆分方法，所述的方法是以结构如式(I)所示的(士)4‑[1‑(2,3‑二甲苯基)‑乙基]‑1H‑咪唑和L‑(‑)樟脑磺酸在拆分溶剂中反应后结晶析出结构如式(II)所示的(+)‑4‑(S)‑[1‑(2,3‑二甲苯基)‑乙基]‑1H‑咪唑的L‑(‑)樟脑磺酸盐，(+)‑4‑(S)‑[1‑(2,3‑二甲苯基)‑乙基]‑1H‑咪唑的L‑(‑)樟脑磺酸盐经后处理即得到(+)‑4‑(S)‑[1‑(2,3‑二甲苯基)‑乙基]‑1H‑咪唑，(+)‑4‑(S)‑[1‑(2,3‑二甲苯基)‑乙基]‑1H‑咪唑再用常规方法成盐酸盐而制定盐酸右美托美啶，其特征在于所述的拆分溶剂为乙醇，所述的(士)4‑[1‑(2,3‑二甲苯基)‑乙基]‑1H‑咪唑与L‑(‑)樟脑磺酸的投料摩尔配比为1:0.4～1.0；所述的拆分反应温度为60～80℃；所述(士)4‑[1‑(2,3‑二甲苯基)‑乙基]‑1H‑咪唑和拆分溶剂的重量体积比为1:15～25。
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