[发明专利]一类具有双重功能的齐墩果酸类衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201410199622.1 | 申请日: | 2014-05-12 |
公开(公告)号: | CN103936815A | 公开(公告)日: | 2014-07-23 |
发明(设计)人: | 李建新 | 申请(专利权)人: | 南京惠特莱医药科技有限公司 |
主分类号: | C07J71/00 | 分类号: | C07J71/00;C07J63/00;A61K31/58;A61K31/56;A61P35/00;A61P29/00;A61P31/12;A61P7/02;A61P19/10;A61P37/02 |
代理公司: | 江苏圣典律师事务所 32237 | 代理人: | 贺翔 |
地址: | 210000 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一类具有双重功能的齐墩果酸类衍生物及其制备方法和应用,该齐墩果酸类衍生物包括吡唑、异噁唑类齐墩果酸衍生物,喹喔啉类齐墩果酸衍生物,噁唑、噻唑类齐墩果酸衍生物以及吡喃类齐墩果酸衍生物。本发明的齐墩果酸类衍生物,具有抗炎,抗病毒、抗肿瘤,调节免疫功能,抑制血小板凝集等重要的生物医学活性,在制备用于治疗骨质疏松药物中的具有广泛的用途。本发明的齐墩果酸类衍生物的制备方法,通过在齐墩果酸A环引入如喹喔啉,吡唑,异噁唑,噻唑,吡喃环等不同的杂环体系和28位引入不同的取代基,成功制备出一类具有抑制破骨细胞生成及骨吸收活性,促进骨形成活性的双重特性的新型抗骨质疏松齐墩果酸类衍生物,具有很好的实用性。 | ||
搜索关键词: | 一类 具有 双重 功能 果酸 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
一类具有双重功能的齐墩果酸类衍生物,其特征在于:为如下结构通式中任意一个:
R1选自基团:HNCH2COOCH3以及其他氨基酸及相应氨基酸的羧基被保护的基团,![]()
等含有杂环的基团,但并不局限于这些基团;Het选自基团:![]()
等杂环,但并不局限于这些杂环;其中,R2选自基团:H‑,‑CH3,![]()
等,但并不局限于这些基团;R3、R4、R5和R6均选自基团:H,I,Br,OH,℃H2CH2CH2OH,NO2,NH2;R7和R8均选自
和
等;R9和R10均选自
和
等,但并不局限于这些基团。
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