[发明专利]无碱制备用于生产奈必洛尔的酮中间体的最有效方法有效
| 申请号： | 201410183502.2 | 申请日： | 2014-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN104844554B | 公开（公告）日： | 2019-01-11 |
| 发明（设计）人： | 理查德·罗伯特·多尔;伊利亚·福瑞尔德;格哈德·雅;库尔特·柯伯乐 | 申请（专利权）人： | 柯登制药国际有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/58 | 分类号： | C07D311/58 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 王朋飞;刘成春 |
| 地址： | 德国普兰*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
本发明涉及一种无碱制备用于生产奈必洛尔的酮中间体的最有效方法。本发明涉及制备式1的酮的方法， |
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| 搜索关键词： | 制备 用于 生产 奈必洛尔 中间体 有效 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式1的酮的方法，![]()
其中X为Cl或Br，Y为F、Cl、Br、I或H，所述方法包括以下步骤：a.使式2的羧酸与肽偶联剂反应，得到活化的羧酸，![]()
b.使所述活化的羧酸与丙二酸衍生物反应，得到式6a或6b的β‑酮酯前体，![]()
c.将所述β‑酮酯前体转化为式1的酮，其中R4和R6各自独立地为H或C1‑C6烷基，R5为C1‑C6烷基，R7为C1‑C6烷基或取代或未取代的苯基，其中所述肽偶联剂选自羰基咪唑类，其中使所述活化的羧酸反应的步骤b中不存在碱添加剂。
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