[发明专利]通过环合消除一锅法合成4(3H)-喹唑啉酮衍生物的方法有效

专利信息
申请号: 201410113565.0 申请日: 2014-03-25
公开(公告)号: CN103880761A 公开(公告)日: 2014-06-25
发明(设计)人: 杜云飞;程然;赵康 申请(专利权)人: 天津大学
主分类号: C07D239/91 分类号: C07D239/91;C07D239/90
代理公司: 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 代理人: 陆艺
地址: 300072*** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明公开了一种通过环合消除一锅法合成4(3H)-喹唑啉酮衍生物的方法,步骤为:(1)以醋酸、甲酸、三氟乙酸或二氯乙酸为溶剂,将取代N-甲氧基邻氨基苯甲酰胺(II)与取代醛(III)在70~100℃反应0.3-5.0小时,通过环合消除,生成4(3H)-喹唑啉酮衍生物(I),反应式为:本发明的方法具有不用氧化剂及重金属氧化或催化,绿色环保,操作简单,反应原料以及反应试剂易得,反应时间较短,收率较高等优点。
搜索关键词: 通过 环合 消除 一锅 合成 喹唑啉酮 衍生物 方法
【主权项】:
1.通过环合消除一锅法合成4(3H)-喹唑啉酮衍生物(I)的方法,其特征是包括如下步骤:(1)以醋酸、甲酸、三氟乙酸或二氯乙酸为溶剂,将取代N-甲氧基邻氨基苯甲酰胺(II)与取代醛(III)在70~100℃反应0.3-5.0小时,通过环合消除,生成4(3H)-喹唑啉酮衍生物(I),反应式为:其中:R1=氢,氯,溴,氟,甲氧基或甲基;R2=苯基,4-溴苯基,4-氟苯基,3-氯苯基,邻三氟甲基苯基,4-甲苯基,4-甲氧苯基,4-羟苯基,2,6-二氯苯基,3,4-二甲氧苯基,丙基,甲基,异丙基,2-甲基-3苯基丙烯基或苄氧丙基。
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