[发明专利]3;6-二取代[1;2;4]三唑[3;4-b][1;3;4]噻二唑化合物及其用途有效

专利信息
申请号: 201410081218.4 申请日: 2014-03-06
公开(公告)号: CN104892639B 公开(公告)日: 2018-10-30
发明(设计)人: 杨财广;罗成;巩守哲;刘洪川;张瑞涵;张婕;蒋华良 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D513/04 分类号: C07D513/04;A61K31/433;A61K31/4439;A61K31/444;A61P31/04
代理公司: 北京金信知识产权代理有限公司 11225 代理人: 朱梅;严彩霞
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了具有如下通式(I)所示的3,6‑二取代[1,2,4]三唑[3,4‑b][1,3,4]噻二唑类化合物及其药学上可以接受的盐或药学上可以接受的溶剂合物,其可以作为包括金黄色葡萄球菌、酿脓杆菌、炭疽杆菌和肺炎链球菌在内的革兰氏阳性菌转肽酶SrtA抑制剂,可以应用于制备治疗以革兰氏阳性菌例如金黄色葡萄球菌、酿脓杆菌、炭疽杆菌和肺炎链球菌等转肽酶SrtA为靶点的病原菌感染性疾病的药物。本发明在一定程度上避免了病原菌由于选择压力而产生耐药性,减轻了持续出现的耐药病原菌对人类健康的威胁。
搜索关键词: 取代 噻二唑 化合物 及其 用途
【主权项】:
1.一种如下通式(I)所示的3,6‑二取代[1,2,4]三唑[3,4‑b][1,3,4]噻二唑类化合物或其药学上可以接受的盐:其中,R1选自2或3‑甲基‑2‑吡啶基、3,4,5或6‑氟‑2‑吡啶基、2,4,5或6‑氟‑2‑吡啶基、2或3‑氟‑2‑吡啶基、2或3‑氯‑2‑吡啶基、2或3‑溴‑2‑吡啶基、2,3‑二氯‑4‑吡啶基、2,5‑二氯‑4‑吡啶基、2,6‑二氯‑4‑吡啶基、2或3‑甲氧基‑2‑吡啶基、2或3‑三氟甲基‑2‑吡啶基、2或3‑吡咯基、2,3,4,5,6或7‑吲哚基;R2选自2,3或4‑叔丁基苯基、2,3或4‑乙氧基苯基、3,4,5‑三甲氧基苯基、2,3或4‑氨基苯基、3,4,5‑三羟基苯基、2,3或4‑磺酸基苯基、2‑呋喃基、2‑噻吩基、2或3‑吡咯基、2,3,4,5,6或7‑吲哚基、4或5‑咪唑基、2,4,5,6或7‑苯并咪唑基。
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