[发明专利]果同尼皂苷F及其衍生物的中间体、制备方法和用途及果同尼皂苷F衍生物有效
| 申请号： | 201410045279.5 | 申请日： | 2014-01-30 |
| 公开（公告）号： | CN103755762A | 公开（公告）日： | 2014-04-30 |
| 发明（设计）人： | 俞飚;谢欣;张书永;马玉勇;李静;马君君 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海有机化学研究所;中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07J17/00 | 分类号： | C07J17/00;A61K31/704;A61P3/10;A61P3/04 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦;王卫彬 |
| 地址： | 200032 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种果同尼皂苷F及其衍生物的中间体、制备方法和用途及果同尼皂苷F衍生物。如式I所示的果同尼皂苷F或其衍生物的制备方法，包含：有机溶剂中，在碱的作用下，将R7为酰基保护的如式I’所示的化合物进行脱保护反应，制得脱去酰基保护基的如式I所示的化合物。本发明还公开了果同尼皂苷F或所述的如式I所示的果同尼皂苷F衍生物作为GPR119激动剂或在制备治疗糖尿病或者肥胖症药物中的应用。本发明的果同尼皂苷F类化合物对由GPR119介导的疾病如糖尿病和肥胖症有较好的活性，并且本发明的制备方法的反应条件温和，产率较高。 |
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| 搜索关键词： | 皂苷 及其 衍生物 中间体 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种如式I所示的果同尼皂苷F衍生物：![]()
其中，R为取代或未取代的C1～C10的烷基、取代或未取代的C3～C10的环烷基、取代或未取代的C2～C10的烯基，或者取代或未取代的C6～C10的芳基；R1为氢、取代或未取代的C1～C10的烷基、取代或未取代的C3～C10的环烷基、取代或未取代的C2～C10的烯基、取代或未取代的C6～C10的芳基、酰基或硅基；R2、R3、R4和R5相同或不同，各自独立地为取代或未取代的C1～C10的烷基；R7为氢或者酰基；所述的如式I所示的果同尼皂苷F衍生物的5位和6位碳原子通过单键或双键连接；R、R1、R2、R3、R4和R5中，所述的取代是指被下列一个或多个取代基取代：C1～C10的烷基、C1～C10的烷氧基、C3～C10的烯基、C3～C10的环烷基、C6～C10的芳基、硝基、卤素、氨基或硅基；所述的如式I所示的果同尼皂苷F衍生物，其不包含下列任一结构：![]()
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