[发明专利]杂环谷氨酰胺酶抑制剂

摘要

本文公开的是含有噻二唑和/或哒嗪环的杂环化合物及其药物制剂。已知本文的化合物进一步地可用作谷氨酰胺酶抑制剂，具有治疗癌症、免疫学和神经学疾病的潜在用途。

主权项

 一种治疗癌症或免疫学或神经学疾病的方法，所述方法包括：施用式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中：L代表CH₂SCH₂、CH₂CH₂、CH₂CH₂CH₂、CH₂、CH₂S、SCH₂、CH₂NHCH₂、CH=CH或其中CH或CH₂单元的任何氢原子可以被烷基或烷氧基替代，NH单元的任何氢可以被烷基替代，且CH₂CH₂、CH₂CH₂CH₂或CH₂的CH₂单元的任何氢原子可以被羟基替代；X在每次出现时独立地代表S、O或CH=CH，其中CH单元的任何氢原子可以被烷基替代；Y在每次出现时独立地代表H或CH₂O(CO)R₇；_{R7在每次出现时独立地代表H或被取代的或未被取代的烷基、烷氧基、氨基烷基、烷基氨基烷基、杂环基烷基、芳基烷基或杂环基烷氧基；Z代表H或R3(CO)；R1和R2各自独立地代表H、烷基、烷氧基或羟基；R3代表被取代的或未被取代的烷基、羟基烷基、氨基烷基、酰基氨基烷基、烯基、烷氧基、烷氧基烷基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳氧基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳氧基烷基或C(R8)(R9)(R10)、N(R4)(R5)或OR6，其中任何游离羟基可以被酰化以形成C(O)R7；R4和R5各自在每次出现时独立地代表H或被取代的或未被取代的烷基、羟基烷基、酰基、氨基烷基、酰基氨基烷基、烯基、烷氧基烷基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳氧基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基或杂芳氧基烷基，其中任何游离羟基可以被酰化以形成C(O)R7；R6代表被取代的或未被取代的烷基、羟基烷基、氨基烷基、酰基氨基烷基、烯基、烷氧基烷基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳氧基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基或杂芳氧基烷基，其中任何游离羟基可以被酰化以形成C(O)R7；R8、R9和R10各自在每次出现时独立地代表H或被取代的或未被取代的烷基、羟基、羟基烷基、氨基、酰基氨基、氨基烷基、酰基氨基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基氨基、烯基、烷氧基、烷氧基烷基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳氧基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基或杂芳氧基烷基，或R8和R9与它们所连接的碳一起形成碳环或杂环环系，其中任何游离羟基可以被酰化以形成C(O)R7，且其中R8、R9和R10中的至少2个不是H；R11代表芳基、芳基烷基、芳氧基、芳氧基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基或杂芳氧基烷基，其中所述芳基或杂芳基环被‑OCHF2或‑OCF3取代且任选地进一步被取代，或R11代表C(R12)(R13)(R14)、N(R4)(R14)或OR14，其中任何游离羟基可以被酰化以形成C(O)R7；R12和R13各自独立地代表H或被取代的或未被取代的烷基、羟基、羟基烷基、氨基、酰基氨基、氨基烷基、酰基氨基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基氨基、烯基、烷氧基、烷氧基烷基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳氧基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基或杂芳氧基烷基，其中任何游离羟基可以被酰化以形成C(O)R7，且其中R12和R13二者不是H；且R14代表芳基、芳基烷基、芳氧基、芳氧基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基或杂芳氧基烷基，其中所述芳基或杂芳基环被‑OCHF2或‑OCF3取代且任选地进一步被取代。}