[发明专利]抗微生物剂

摘要

本发明提供式(I)化合物：其中R¹-R³、n和W具有本说明书所定义的任何值，及其盐。所述化合物具有良好的溶解性并可用于治疗细菌感染。

主权项

一种式(I)化合物：其中：每个R¹独立选自氢、卤基、氰基、硝基、(C₁‑C₆)烷基、(C₁‑C₆)烷氧基、(C₁‑C₆)烷酰基、(C₁‑C₆)烷氧基羰基、(C₁‑C₆)烷酰基氧基、芳基、杂芳基、杂环和NR^eR^f，其中每个(C₁‑C₆)烷基、(C₁‑C₆)烷氧基、(C₁‑C₆)烷酰基、(C₁‑C₆)烷氧基羰基、(C₁‑C₆)烷酰基氧基、芳基、杂芳基和杂环被独立选自卤基、氰基、硝基、NR^eR^f、‑CR^g(＝N)N(R^g)₂、–NR^gC(＝N)‑N(R^g)₂、‑NR^g‑C(＝NR^g)R^g、(C₁‑C₃)烷基、(C₁‑C₃)烷氧基、(C₁‑C₃)烷酰基、(C₁‑C₃)烷氧基羰基、(C₁‑C₃)烷酰基氧基、芳基、杂芳基和杂环的一个或多个基团任选地取代；R²是H或被选自‑OR^k、卤基、NR^eR^f、NR^eR^f、‑CR^g(＝N)N(R^g)₂、–NR^gC(＝N)‑N(R^g)₂和‑NR^g‑C(＝NR^g)R^g的一个或多个基团任选地取代的(C₁‑C₆)烷基；R³是芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基被独立选自R^h、卤基、羟基、‑NR^eR^f、‑CR^g(＝N)N(R^g)₂、‑NR^gC(＝N)‑N(R^g)₂、‑NR^g‑C(＝NR^g)R^g、(C₁‑C₆)烷基和(C₃‑C₈)环烷基的一个或多个基团任选地取代，其中任何(C₁‑C₆)烷基和(C₃‑C₈)环烷基被独立选自卤基、羟基、‑NR^eR^f、‑CR^g(＝N)N(R^g)₂、–NR^gC(＝N)‑N(R^g)₂、‑NR^g‑C(＝NR^g)R^g和被独立选自卤基的一个或多个基团任选地取代的(C₁‑C₆)烷基的一个或多个基团任选地取代；W是‑NHCOR^a、‑N(COR^a)(COR^b)、‑N＝C(R^c)NR^aR^b、‑NR^aCH₂OR^a、‑NHC(＝O)OR^a、‑NHC(＝O)NR^aR^b或‑N(R^a)SO_mR^d；每个R^a独立选自H、芳基、杂芳基、杂环、(C₃‑C₈)环烷基、(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₆)烷基和被独立选自羟基、卤基、氰基、(C₁‑C₆)烷氧基羰基、芳基、杂芳基、‑NR^eR^f、‑CR^g(＝N)N(R^g)₂、–NR^gC(＝N)‑N(R^g)₂、‑NR^g‑C(＝NR^g)R^g和杂环的一个或多个基团任选地取代的(C₁‑C₆)烷基；其中R^a的任何芳基、杂芳基、杂环和(C₃‑C₈)环烷基(C₁‑C₆)烷基被独立选自羟基、卤基、氰基、三氟甲氧基、(C₁‑C₆)烷基、(C₁‑C₆)烷氧基、卤基(C₁‑C₆)烷基、‑NR^eR^f、‑CR^g(＝N)N(R^g)₂、–NR^gC(＝N)‑N(R^g)₂、‑NR^g‑C(＝NR^g)R^g和(C₁‑C₆)烷氧基羰基的一个或多个基团任选地取代；每个R^b独立选自H和被独立选自羟基、卤基、氰基、(C₁‑C₆)烷氧基羰基、芳基、杂芳基、‑NR^eR^f、‑CR^g(＝N)N(R^g)₂、–NR^gC(＝N)‑N(R^g)₂、‑NR^g‑C(＝NR^g)R^g和杂环的一个或多个基团任选地取代的(C₁‑C₆)烷基；每个R^c独立选自H和被独立选自卤基的一个或多个基团任选地取代的(C₁‑C₆)烷基；每个R^d独立选自OH、‑NH₂、‑NR^eR^f、芳基、杂芳基、杂环和被独立选自羟基、卤基、氰基、(C₁‑C₆)烷氧基羰基、芳基、杂芳基、‑NR^eR^f、‑CH(＝N)NH₂、–NHC(＝N)‑NH₂、‑NH‑C(＝NH)R和杂环的一个或多个基团任选地取代的(C₁‑C₆)烷基；每个R^e独立选自H、芳基、杂芳基、杂环和被独立选自羟基、卤基、氰基、(C₁‑C₆)烷氧基羰基、芳基、杂芳基和杂环的一个或多个基团任选地取代的(C₁‑C₆)烷基；且每个R^f独立选自H和被独立选自羟基、卤基、氰基、(C₁‑C₆)烷氧基羰基、芳基、杂芳基和杂环的一个或多个基团任选地取代的(C₁‑C₆)烷基；或R^e和R^f与它们连接的氮合起来一起形成氮杂环丙烷子基、氮杂环丁烷子基、吗啉代、哌嗪子基、吡咯烷子基或哌啶子基；每个R^g独立选自H和被独立选自卤基的一个或多个基团任选地取代的(C₁‑C₆)烷基；每个R^h独立选自芳基和杂芳基，其中R^h的任何芳基和杂芳基被独立选自卤基、羟基、‑NR^eR^f、‑CR^g(＝N)N(R^g)₂、‑NR^gC(＝N)‑N(R^g)₂、‑NR^g‑C(＝NR^g)R^g和(C₁‑C₆)烷基的一个或多个基团任选地取代，所述(C₁‑C₆)烷基被独立选自羟基、卤基、‑NR^eR^f、‑CR^g(＝N)N(R^g)₂、–NR^gC(＝N)‑N(R^g)₂和‑NR^g‑C(＝NR^g)R^g的一个或多个基团任选地取代；每个R^k独立选自H或被独立选自羟基、卤基、氧代、羧基、(C₁‑C₆)烷氧基、(C₁‑C₆)烷氧基羰基和(C₁‑C₆)烷酰基氧基的一个或多个基团任选地取代的(C₁‑C₆)烷基；m是0、1或2；且n是1、2、3或4；或其盐。