[发明专利]自10-脱乙酰巴卡丁III以高收率制造卡巴他赛的新的方法及用于该方法的新颖中间体有效
| 申请号： | 201380063361.4 | 申请日： | 2013-12-03 |
| 公开（公告）号： | CN104822668A | 公开（公告）日： | 2015-08-05 |
| 发明（设计）人： | 李罗荣;金圣镐;金荣敏;赵镇淑;金文宿 | 申请（专利权）人： | 株式会社三养生物制药 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;A61K31/337;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 郑天松 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 本发明涉及从10-脱乙酰巴卡丁III制造卡巴他赛的新的方法及用于该方法的新颖中间体，更详细而言涉及以10-脱乙酰巴卡丁III作为出发物质而经新颖中间体制造卡巴他赛，可在对比以往的技术更短的时间内以高收率，高纯度更容易制造卡巴他赛而适合于产业性大量生产的方法及用于该方法的新颖中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 10 乙酰 巴卡丁 iii 收率 制造 方法 用于 新颖 中间体 | ||
【主权项】：
卡巴他赛的制造方法，其包括：(1)使化学式2的10‑脱乙酰巴卡丁III与甲硅烷基化剂反应而得到7‑位置的羟基被甲硅烷基化的自由基保护的化学式3的中间体的阶段；(2)将化学式3的中间体的10‑位置的羟基甲基化而得到化学式4的中间体的阶段；(3)将化学式4的中间体的7‑位置的羟基脱保护而得到化学式5的中间体的阶段；(4)将化学式5的中间体的7‑位置的羟基甲基化而得到化学式6的中间体的阶段；(5)将化学式6的中间体的13‑位置的羟基在化学式8的噁唑烷酸衍生物的存在下酯化而得到化学式7的中间体的阶段；及(6)将化学式7的中间体用酸处理而得到化学式1的卡巴他赛的阶段；![]()
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在所述化学式中，Ac表示乙酰基；Me表示甲基；Ph表示苯基；M表示甲硅烷基化的自由基。
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