[发明专利]取代的1,6-萘啶在审

专利信息
申请号: 201380060294.0 申请日: 2013-11-18
公开(公告)号: CN104812387A 公开(公告)日: 2015-07-29
发明(设计)人: 西蒙娜·M·切卡雷利;拉维·姚高希亚;罗兰·雅各布-勒特;赖纳·E·马丁;延斯-乌韦·彼得斯;于尔根·维希曼 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: A61K31/4375 分类号: A61K31/4375;A61P25/24;A61P25/28;A61P25/30
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 贺卫国;柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明涉及通式(I)的化合物的用途,其中R’是氢或低级烷基;R1是卤素、低级烷基、环烷基或氰基;或是苯基,所述苯基任选地被一至三个选自低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基,卤素、氰基、羟基、C(O)-NH-低级烷基,CH2-C(O)-NH-低级烷基、CH2-NH-C(O)-低级烷基、CH2NH2、S(O)2CH3、S(O)2N(CH3)2或杂环烷基基团的取代基取代;或是任选地被低级烷基取代的吡唑-1,4或5-基;或是任选地被一个或两个低级烷基取代的噻唑-5-基;或是任选地被低级烷基、低级烷氧基、卤素或N(CH3)2取代的吡啶2,3或4-基;或是3,6-二氢-2H-吡喃;或是苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯-5-基;或是2,3-二氢苯并[b][1,4]二烯-6-基;R2是氢、低级烷基或被烷氧基取代的低级烷基;R3是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、NH-S(O)2-CH3、-(CH2)m-O-低级烷基或-(CH2)n-S(O)2-CH3;或是任选地被-S(O)2CH3或低级烷氧基取代的-(CR2)n-苯基;或是任选地被低级烷基和=O取代的-(CH2)n-杂环烷基;或是任选地被一个或两个低级烷基取代的-(CH2)n-杂芳基;或是任选地被氰基取代的-(CH2)n-环烷基;或者R2和R3与它们连接的N原子一起形成选自吗啉、哌啶、1,1-二氧代-硫代吗啉或哌嗪的杂环,所述杂环可以被低级烷基或C(O)O-低级烷基取代,或可以形成任选地被羟基取代的吡咯烷环;R独立地选自n氢或低级烷基;n是0,1,2,3;m是2;或涉及其药用酸加成盐、外消旋混合物或其相应对映异构体和/或光学异构体,其用于治疗精神分裂症,强迫型人格障碍,抑郁症,双相型精神障碍,焦虑症,正常衰老,癫痫,视网膜变性,外伤性脑损伤,脊髓损伤,创伤后精神紧张性障碍,惊恐性障碍,帕金森病,痴呆,阿尔茨海默病,轻度认知损害,化疗引起的认知功能障碍(“化疗后大脑”),唐氏综合征,自闭症谱系障碍,听力损失,耳鸣,脊髓小脑性共济失调,肌萎缩侧索硬化,多发性硬化,亨廷顿病,中风和由放射治疗、慢性应激、视神经病变或黄斑变性、或选自酒精、阿片制剂、甲基苯丙胺、苯环利定或可卡因的神经活性药物的滥用导致的失调。
搜索关键词: 取代 萘啶
【主权项】:
通式I的化合物其中R’是氢或低级烷基;R1是卤素,低级烷基,环烷基或氰基;或是苯基,所述苯基任选地被一至三个选自低级烷基,被卤素取代的低级烷基,低级烷氧基,被卤素取代的低级烷氧基,卤素,氰基,羟基,C(O)‑NH‑低级烷基,CH2‑C(O)‑NH‑低级烷基,CH2‑NH‑C(O)‑低级烷基,CH2NH2,S(O)2CH3,S(O)2N(CH3)2或杂环烷基基团的取代基取代;或是任选地被低级烷基取代的吡唑‑1,4或5‑基;或是任选地被一个或两个低级烷基基团取代的噻唑‑5‑基;或是任选地被低级烷基、低级烷氧基、卤素或N(CH3)2取代的吡啶2,3或4‑基;或是3,6‑二氢‑2H‑吡喃;或是苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯‑5‑基;或是2,3‑二氢苯并[b][1,4]二烯‑6‑基;R2是氢,低级烷基或被烷氧基取代的低级烷基;R3是氢,低级烷基,被卤素取代的低级烷基,被羟基取代的低级烷基,NH‑S(O)2‑CH3,‑(CH2)m‑O‑低级烷基或‑(CH2)n‑S(O)2‑CH3;或是任选地被‑S(O)2CH3或低级烷氧基取代的‑(CR2)n‑苯基;或是任选地被低级烷基和=O取代的‑(CH2)n‑杂环烷基;或是任选地被一个或两个低级烷基基团取代的‑(CH2)n‑杂芳基;或是任选地被氰基取代的‑(CH2)n‑环烷基;或R2和R3与它们连接的N原子一起形成选自吗啉,哌啶,1,1‑二氧代‑硫代吗啉或哌嗪的杂环,所述杂环可以被低级烷基或C(O)O‑低级烷基取代,或可以形成吡咯烷环,所述吡咯烷环任选地被羟基取代;R独立地来自n氢或低级烷基;n是0,1,2,3;m是2;或其药用酸加成盐、外消旋混合物或其相应对映异构体和/或光学异构体的用途,其用于治疗精神分裂症,强迫型人格障碍,抑郁症,双相型精神障碍,焦虑症,正常衰老,癫痫,视网膜变性,外伤性脑损伤,脊髓损伤,创伤后精神紧张性障碍,惊恐性障碍,帕金森病,痴呆,阿尔茨海默病,轻度认知损害,化疗引起的认知功能障碍(“化疗后大脑”),唐氏综合征,自闭症谱系障碍,听力损失,耳鸣,脊髓小脑性共济失调,肌萎缩侧索硬化,多发性硬化,亨廷顿病,中风,和由放射治疗、慢性应激、视神经病变或黄斑变性、或选自酒精、阿片制剂、甲基苯丙胺、苯环利定或可卡因的神经活性药物的滥用导致的失调。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于霍夫曼-拉罗奇有限公司,未经霍夫曼-拉罗奇有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201380060294.0/,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top