[发明专利]用于激酶调节的化合物和方法及其适应症

摘要

本文描述了对c-kit蛋白激酶或具有任何突变的突变c-kit蛋白激酶有活性的化合物，以及制备和使用这些化合物的方法，以治疗与c-kit蛋白激酶和突变c-kit蛋白激酶的异常活性相关联的疾病和病症。

主权项

式(I)的化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体、同分异构体或氘化类似物，其中：环A是任选取代的5元稠合杂环芳环，其具有1‑2个作为环成员的、选自O、N或S的杂环原子；或者是任选取代的稠合苯环；或者当环A被两个或更多个取代基取代时，两个相邻的取代基与它们所连接的原子一起任选地形成稠合的5元或6元环；E是任选取代的亚芳基、任选取代的杂亚芳基、任选取代的亚杂环基或任选取代的环亚烷基，其中两个取代基与它们所连接的原子形成任选取代的3元至6元单环或任选取代的7元至9元双环；L选自键、‑N(R^a)SO₂‑、‑SO₂N(R^a)‑、‑N(R^a)SO₂N(R^a)‑、‑N(R^a)C(O)‑、‑C(O)N(R^a)‑、‑C(O)N(R^a)SO₂‑、‑SO₂‑、‑C(O)O‑、‑C(O)‑、‑N(R^a)C(O)N(R^a)‑、或‑C(＝NR^a)N(R^a)‑，其中R^a独立地为H、C_1‑4烷基或C_1‑4卤代烷基；Q是N或CH；Z选自H、任选取代的芳基、任选取代的芳基‑C_1‑4烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基‑C_1‑4烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的C_1‑6烷基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基‑C_1‑4烷基、任选取代的杂环基或任选取代的杂环基‑C_1‑4烷基；或者当Z是具有两个或更多个取代基的取代的芳环时，芳环上两个相邻的取代基与它们所连接的原子一起任选地形成稠合的5元或6元环。