[发明专利]作为凝血因子XIA抑制剂的二氢吡啶酮P1有效
| 申请号： | 201380041362.9 | 申请日： | 2013-08-02 |
| 公开（公告）号： | CN104520289B | 公开（公告）日： | 2016-11-30 |
| 发明（设计）人： | 杨武;J·R·科尔特;P·J·吉利根;D·J·P·P·平托;W·R·尤因;王裕丰 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D471/08;C07D487/18;A61K31/439;A61P7/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明提供式(VIII)化合物，或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中，所有变量都根据本文所定义。所述化合物为选择性凝血因子XIa抑制剂或FXIa与血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物，及使用其治疗血栓栓塞性及/或炎性疾病的方法。 |
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| 搜索关键词： | 作为 凝血 因子 xia 抑制剂 二氢吡啶 p1 | ||
【主权项】：
式(VIII)所示化合物，或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐，![]()
其中：![]()
独立地选自：![]()
‑‑‑‑为任选具有的键；R1独立地选自H、羟基及C1‑4烷基；R2在每次出现时独立地选自H及羟基；R4独立地选自H、OH、F、OC1‑4烷基及CN；R8a独立地选自H、F、Cl及Br；R8b独立地选自H及F；且R8c独立地选自H、F及Cl。
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