[发明专利]作为抗病毒剂的三唑化合物有效

专利信息
申请号: 201380035774.1 申请日: 2013-07-03
公开(公告)号: CN104428289B 公开(公告)日: 2017-06-23
发明(设计)人: J·A·毕洛塔;陈治;E·钦;Q·丁;S·D·埃里克森;S·D·加布里尔;K·克隆普;H·马;E·梅茨;J-M·普兰澈;R·J·韦克特 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D249/14 分类号: C07D249/14;C07D403/12;A61K31/4196;A61P31/14
代理公司: 北京市中咨律师事务所11247 代理人: 黄革生,刘金辉
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明公开了式I的化合物,其中式I中的变量如本文所述定义。还公开了含所述化合物的药物组合物,及在预防或治疗HCV感染中使用式I的化合物的方法。
搜索关键词: 作为 抗病 毒剂 化合物
【主权项】:
式I的化合物或其可药用盐其中:R1是H、卤素、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6卤代烷基C1‑C6烷基、三氟甲基磺酰基、C1‑C6烷基、硝基、羧基、C1‑C6烷基磺酰氨基、三氟甲基亚磺酰基、环烷基、SF5或–NHNH2;R2是H、卤素、氰基、硝基、三氟甲基磺酰基、C1‑C6卤代烷基、苯基乙炔基、C1‑C6烷基磺酰基、C1‑C6烷基酰氨基、氨基磺酰基、磺酰氨基、苄基氧基、环烷基、杂环烷基磺酰基、苯基羰基、C1‑C6烷基脲、C1‑C6烷基酯、苯基酰氨基、杂环烷基羰基、C1‑C6烷基磺酰基苯基酰氨基、C1‑C6烷基氰基、氰基C1‑C6烷基或四唑基C1‑C6烷基;R3是H、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6链烯基、C1‑C6卤代烷基、氰基、C1‑C6卤代烷基氧基、氰基环烷基、C1‑C6卤代烷基C1‑C6烷基、SF5或三氟甲基硫烷基;或R2和R3一起形成苯基环系统;R4是H、C1‑C6烷基、氰基C1‑C6烷基或苯基C1‑C6烷基;R5不存在,或是H、C1‑C6烷基或环烷基;R6是H或卤素;R7不存在,或是H、C1‑C6烷基羰基或C1‑C6卤代烷基苯基磺酰基;其中羧基是指式‑C(=O)OR的基团,其中R各自独立地是氢或C1‑3烷基;其中酰氨基表示式–C(=O)NR’R”的基团,其中R’和R”独立地是氢;其中氨基表示式‑NR’R”的基团,其中R’和R”独立地是氢或C1‑10烷基;其中环烷基是指3至8个环碳原子的一价的饱和的单环烃基;其中杂环烷基是4至7个环原子的一价的饱和的单环环系统,其包含1、2或3个选自N、O和S的环杂原子,剩余的环原子是碳;条件是当R5不存在时,R7并非不存在;条件是当R7不存在时,R5并非不存在;且条件是排除以下化合物:4‑(5‑氨基‑1H‑[1,2,4]三唑‑3‑基氨基)‑苯磺酰胺,N3‑(4‑苄基氧基‑苯基)‑1H‑[1,2,4]三唑‑3,5‑二胺,N3‑(4‑(1H‑哌啶‑1基)磺酰基‑苯基)‑1H‑[1,2,4]三唑‑3,5‑二胺,3‑(5‑氨基‑1H‑[1,2,4]三唑‑3‑基氨基)‑苯甲酸,4‑(5‑氨基‑1H‑[1,2,4]三唑‑3‑基氨基)‑苯甲酸,4‑(5‑氨基‑1H‑[1,2,4]三唑‑3‑基氨基)‑苯甲酸甲酯,3‑(5‑氨基‑1H‑[1,2,4]三唑‑3‑基氨基)‑苯甲酸乙酯,3‑(5‑氨基‑1H‑[1,2,4]三唑‑3‑基氨基)‑苯磺酰胺,环己基‑N5‑苯基‑1H‑[1,2,4]三唑‑3,5‑二胺,叔丁基‑N5‑苯基‑1H‑[1,2,4]三唑‑3,5‑二胺,环己基‑N5‑2,4‑二氯苯基‑1H‑[1,2,4]三唑‑3,5‑二胺,N3‑(3‑甲基‑苯基)‑1H‑[1,2,4]三唑‑3,5‑二胺,N3‑(2‑甲基‑苯基)‑1H‑[1,2,4]三唑‑3,5‑二胺,N3‑(4‑三氟甲基‑苯基)‑1H‑[1,2,4]三唑‑3,5‑二胺,N3‑(4‑氟‑苯基)‑1H‑[1,2,4]三唑‑3,5‑二胺,N3‑(3‑氯‑苯基)‑1H‑[1,2,4]三唑‑3,5‑二胺,N3‑(4‑氯‑苯基)‑1H‑[1,2,4]三唑‑3,5‑二胺,N3‑萘‑1‑基‑1H‑[1,2,4]三唑‑3,5‑二胺,N3‑萘‑2‑基‑1H‑[1,2,4]三唑‑3,5‑二胺,N3‑苯基‑1H‑[1,2,4]三唑‑3,5‑二胺,3,5‑乙基苯胺基‑氨基‑1,2,4三唑,N3‑苯基‑1H‑[1,2,4]三唑‑3,5‑二胺,N3‑(4‑溴‑苯基)‑1H‑[1,2,4]三唑‑3,5‑二胺,4‑(5‑氨基‑2H‑[1,2,4]三唑‑3‑基氨基)‑苄腈,4‑(5‑氨基‑1H‑[1,2,4]三唑‑3‑基氨基)‑苯基‑2‑咪唑啉酮,N3‑[4‑(1,1‑二氧代‑2‑异噻唑烷基)苯基]‑1H‑[1,2,4]三唑‑3,5‑二胺,4‑(5‑氨基‑1H‑[1,2,4]三唑‑3‑基氨基)‑N‑(2‑吡啶基)‑苯磺酰胺,N5‑(3‑溴‑苯基)‑1‑甲基‑1H‑[1,2,4]三唑‑3,5‑二胺,N5‑(4‑碘‑苯基)‑1‑甲基‑1H‑[1,2,4]三唑‑3,5‑二胺,3‑氨基‑5‑对甲苯氨基‑1,2,4三唑,3‑氨基‑5‑对氯苯胺基‑1,2,4三唑,3‑氨基‑5‑2,4‑二氯苯胺基‑1,2,4三唑,3‑氨基‑5‑2,4‑二溴苯胺基‑1,2,4三唑,3‑氨基‑5‑间三氟甲基苯胺基‑1,2,4三唑,3‑氨基‑5‑对茴香氨基‑1,2,4三唑,3‑氨基‑5‑对氰基苯胺基二氯苯胺基‑1,2,4三唑,N3‑(4‑吡唑啉酮基苯甲酰基)‑1‑甲基‑1H‑[1,2,4]三唑‑3,5‑二胺,N5‑(4‑吡唑啉酮基苯甲酰基)‑1‑甲基‑1H‑[1,2,4]三唑‑3,5‑二胺,
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