[发明专利]包含全身性地起作用的活性剂的杀寄生虫口服兽用组合物、方法及其用途

摘要

本发明涉及用于对抗动物中的外寄生虫和内寄生虫的口服兽用组合物，所述口服兽用组合物包含与药学上可接受的载体组合的至少一种全身性地起作用的活性剂。本发明也提供了改进的用于根除、防治和预防动物中的寄生虫感染和侵扰的方法，所述方法包括给有此需要的动物施用本发明的组合物。

主权项

一种软的可咀嚼兽用组合物，所述软的可咀嚼兽用组合物用于治疗和/或预防动物中的寄生虫感染或侵扰，其包含：a)(i)至少一种式(I)的异唑啉活性剂：其中：A¹、A²、A³、A⁴、A⁵和A⁶独立地选自CR³和N，前提条件是，A¹、A²、A³、A⁴、A⁵和A⁶中的至多3个是N；B¹、B²和B³独立地选自CR²和N；W是O或S；R¹是C₁‑C₆烷基、C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、C₃‑C₆环烷基、C₄‑C₇烷基环烷基或C₄‑C₇环烷基烷基，每个任选地被一个或多个独立地选自R⁶的取代基取代；每个R²独立地是H、卤素、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆卤代烷基、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆卤代烷氧基、C₁‑C₆烷硫基、C₁‑C₆卤代烷硫基、C₁‑C₆烷基亚磺酰基、C₁‑C₆卤代烷基亚磺酰基、C₁‑C₆烷基磺酰基、C₁‑C₆卤代烷基磺酰基、C₁‑C₆烷基氨基、C₂‑C₆二烷基氨基、C₂‑C₄烷氧基羰基、‑CN或‑NO₂；每个R³独立地是H、卤素、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆卤代烷基、C₃‑C₆环烷基、C₃‑C₆卤代环烷基、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆卤代烷氧基、C₁‑C₆烷硫基、C₁‑C₆卤代烷硫基、C₁‑C₆烷基亚磺酰基、C₁‑C₆卤代烷基亚磺酰基、C₁‑C₆烷基磺酰基、C₁‑C₆卤代烷基磺酰基、C₁‑C₆烷基氨基、C₂‑C₆二烷基氨基、‑CN或‑NO₂；R⁴是H、C₁‑C₆烷基、C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、C₃‑C₆环烷基、C₄‑C₇烷基环烷基、C₄‑C₇环烷基烷基、C₂‑C₇烷基羰基或C₂‑C₇烷氧基羰基；R⁵是H、OR¹⁰、NR¹¹R¹²或Q¹；或C₁‑C₆烷基、C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、C₃‑C₆环烷基、C₄‑C₇烷基环烷基或C₄‑C₇环烷基烷基，每个任选地被一个或多个独立地选自R⁷的取代基取代；或者R⁴和R⁵与它们所连接的氮一起形成环，所述环含有2‑6个碳原子和任选的一个选自N、S和O的另外的原子，所述环任选地被1‑4个取代基取代，所述取代基独立地选自C₁‑C₂烷基、卤素、‑CN、‑NO₂和C₁‑C₂烷氧基；每个R⁶独立地是卤素、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆烷硫基、C₁‑C₆烷基亚磺酰基、C₁‑C₆烷基磺酰基、‑CN或‑NO₂；每个R⁷独立地是卤素；C₁‑C₆烷基、C₃‑C₆环烷基、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆烷硫基、C₁‑C₆烷基亚磺酰基、C₁‑C₆烷基磺酰基、C₁‑C₆烷基氨基、C₂‑C₈二烷基氨基、C₃‑C₆环烷基氨基、C₂‑C₇烷基羰基、C₂‑C₇烷氧基羰基、C₂‑C₇烷基氨基羰基、C₃‑C₉二烷基氨基羰基、C₂‑C₇卤代烷基羰基、C₂‑C₇卤代烷氧基羰基、C₂‑C₇卤代烷基氨基羰基、C₃‑C₉二卤代烷基氨基羰基、羟基、‑NH₂、‑CN或‑NO₂；或Q²；每个R⁸独立地是卤素、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆卤代烷氧基、C₁‑C₆烷硫基、C₁‑C₆卤代烷硫基、C₁‑C₆烷基亚磺酰基、C₁‑C₆卤代烷基亚磺酰基、C₁‑C₆烷基磺酰基、C₁‑C₆卤代烷基磺酰基、C₁‑C₆烷基氨基、C₂‑C₆二烷基氨基、C₂‑C₄烷氧基羰基、‑CN或‑NO₂；每个R⁹独立地是卤素、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆卤代烷基、C₃‑C₆环烷基、C₃‑C₆卤代环烷基、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆卤代烷氧基、C₁‑C₆烷硫基、C₁‑C₆卤代烷硫基、C₁‑C₆烷基亚磺酰基、C₁‑C₆卤代烷基亚磺酰基、C₁‑C₆烷基磺酰基、C₁‑C₆卤代烷基磺酰基、C₁‑C₆烷基氨基、C₂‑C₆二烷基氨基、‑CN、‑NO₂、苯基或吡啶基；R¹⁰是H；或C₁‑C₆烷基、C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、C₃‑C₆环烷基、C₄‑C₇烷基环烷基或C₄‑C₇环烷基烷基，每个任选地被一个或多个卤素取代；R¹¹是H、C₁‑C₆烷基、C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、C₃‑C₆环烷基、C₄‑C₇烷基环烷基、C₄‑C₇环烷基烷基、C₂‑C₇烷基羰基或C₂‑C₇烷氧基羰基；R¹²是H；Q³；或C₁‑C₆烷基、C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、C₃‑C₆环烷基、C₄‑C₇烷基环烷基或C₄‑C₇环烷基烷基，每个任选地被一个或多个独立地选自R⁷的取代基取代；或者R¹¹和R¹²与它们所连接的氮一起形成环，所述环含有2‑6个碳原子和任选的一个选自N、S和O的另外的原子，所述环任选地被1‑4个取代基取代，所述取代基独立地选自C₁‑C₂烷基、卤素、‑CN、‑NO₂和C₁‑C₂烷氧基；Q¹是苯环、5‑或6‑元杂环或8‑、9‑或10‑元稠合的二环环系，其任选地含有1‑3个杂原子，所述杂原子选自至多1个O、至多1个S和至多3个N，每个环或环系任选地被一个或多个独立地选自R⁸的取代基取代；每个Q²独立地是苯环或5‑或6‑元杂环，每个环任选地被一个或多个独立地选自R⁹的取代基取代；Q³是苯环或5‑或6‑元杂环，每个环任选地被一个或多个独立地选自R⁹的取代基取代；且n是0、1或2；或(ii)至少一种对内部寄生虫有活性的全身性地起作用的活性剂，其中所述对内部寄生虫有活性的全身性地起作用的活性剂是一种或多种大环内酯、一种或多种苯并咪唑、左旋咪唑、噻嘧啶、莫仑太尔、吡喹酮、氯生太尔、氯舒隆、一种或多种氨基乙腈活性剂或一种或多种芳基并唑‑2‑基氰基乙基氨基活性剂或它们的组合；或者(iii)至少一种式(I)的异唑啉活性剂和至少一种全身性地起作用的活性剂的组合，其中所述全身性活性剂是一种或多种大环内酯、一种或多种多杀霉素化合物、一种或多种多杀菌素化合物、一种或多种苯并咪唑、左旋咪唑、噻嘧啶、莫仑太尔、吡喹酮、氯生太尔、氯舒隆、一种或多种氨基乙腈活性剂、一种或多种昆虫生长调节剂、一种或多种新烟碱类化合物或一种或多种芳基并唑‑2‑基氰基乙基氨基活性剂或它们的组合；和b)药学上可接受的载体。