[发明专利]一种4′-甲氧基查尔酮化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201310660622.2 申请日: 2013-12-09
公开(公告)号: CN103613493A 公开(公告)日: 2014-03-05
发明(设计)人: 阿吉艾克拜尔·艾萨;阿迪拉·吐尔逊塔依;牛超;买迪娜 申请(专利权)人: 中国科学院新疆理化技术研究所
主分类号: C07C49/84 分类号: C07C49/84;C07C45/74;C07C225/22;C07C221/00;A61K31/12;A61K31/136;A61P17/00
代理公司: 乌鲁木齐中科新兴专利事务所 65106 代理人: 张莉
地址: 830011 新疆维吾尔*** 国省代码: 新疆;65
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摘要: 发明涉及一种4′-甲氧基查尔酮化合物的制备方法和用途,该类化合物以7种不同的对位取代苯甲醛为原料,在碱的催化作用下,与4-甲氧基苯乙酮发生缩合反应生成目标产物,即4′-甲氧基查尔酮化合物。该类化合物能够激活酪氨酸酶的活性、同时增加细胞内黑素含量,而且可用于临床上制备治疗白癜风的药物。对所合成的化合物进行了体外酪氨酸酶活性测定,还进行了B16黑素瘤细胞中酪氨酸酶和黑素含量的测定。实验结果表明,化合物2f、2g具有一定的激活酪氨酸酶活性;化合物2d具有较好的激活酪氨酸酶活性,化合物2b、2e、2f和2g在5至20μg/ml的低浓度范围内对小鼠B16黑素瘤细胞酪氨酸酶和黑素含量有一定的增值作用。
搜索关键词: 一种 甲氧基查尔酮 化合物 及其 制备 方法 用途
【主权项】:
1.一种4′-甲氧基查尔酮化合物,其特征在于该衍生物的结构如通式(Ⅰ):其中R为氢、羟基、甲基、二甲氨基、甲氧基、氟或氯;当R为氢时,化合物为4′-甲氧基查尔酮;R为羟基时,化合物为4-羟基-4′-甲氧基查尔酮;R为甲基时,化合物为4-甲基-4′-甲氧基查尔酮;R为二甲氨基时,化合物为4-二甲氨基-4′-甲氧基查尔酮;R为甲氧基时,化合物为4-甲氧基-4′-甲氧基查尔酮;当R为氟时,化合物为4-氟-4′-甲氧基查尔酮;当R为氯时,化合物为4-氯-4′-甲氧基查尔酮。
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