[发明专利]一类新颖的二氢吡唑磺胺衍生物的合成及在抗癌药物中的应用

摘要

一类新颖的二氢吡唑磺胺衍生物的合成，其特征是有如下通式：本发明的二氢吡唑磺胺衍生物对人乳腺癌细胞(MCF-7)、宫颈癌细胞(Hela)、肺癌细胞(A549)以及肝癌细胞(HepG2)有明显的抑制作用，因此本发明的二氢吡唑磺胺衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法和抗肿瘤生物活性。

主权项

1.一类新颖的二氢吡唑磺胺衍生物的合成，其特征是它有如下通式： 一种上述的二氢吡唑磺胺衍生物的合成，它由下列步骤组成： 步骤1.在搅拌下，依次向反应容器中加入适量的萘甲醛、不同取代基的苯乙酮、碱溶液、有机溶剂，适当的温度下继续搅拌反应适当的时间后，过滤，洗涤，干燥得中间体2-22。 步骤2.在反应容器中加入适量的查尔酮的衍生物2-22、酸、对肼基苯磺酰胺、适量的有机溶剂，在适当的温度下搅拌反应一段时间(TLC跟踪反应，直至至少一种原料很少甚至没有)，过滤得粗产品，粗品经柱层析或采用适当的有机溶剂重结晶提纯得目标化合物23-43。