[发明专利]一种海鞘碱-743中间体的制备方法有效
申请号: | 201310526056.6 | 申请日: | 2013-10-29 |
公开(公告)号: | CN104557850B | 公开(公告)日: | 2019-07-30 |
发明(设计)人: | 张富尧;任国宝;胡高强;罗扬 | 申请(专利权)人: | 江苏盛迪医药有限公司 |
主分类号: | C07D317/64 | 分类号: | C07D317/64;C07D498/18 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 222069 江苏省连云港*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: |
本发明涉及一种海鞘碱‑743中间体的制备方法。具体而言,本发明特别涉及一种如式I所示的用于合成海鞘碱‑743的中间体的制备方法。所述方法通过如式X所示的化合物在手性相转移催化剂的作用下经保护基团的转换得到如式V所示的手性中间体,中间体V经酯化反应得到如式IV所示的中间体,然后经过分子内环化反应和脱保护基团得到如式I所示的用于合成海鞘碱‑743的中间体。该方法具有反应条件温和,操作简便,合成成本低廉等优点,适于大规模生产。 |
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搜索关键词: | 一种 海鞘 743 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种如式I所示的化合物的制备方法,其包括如下步骤:1)通过如式V所示的化合物与如式VI所示的化合物发生酯化反应后制得如式IV所示的化合物;2)如式IV所示的化合物经缩醛脱保护得到如式III所示的化合物;3)式III化合物分子内环化得到如式II所示的化合物;4)式II化合物脱除羟基和胺基保护基得到如式I所示化合物;
其中,P1为羟基保护基;P2为胺基保护基;R2和R3为醛基保护基,分别选自C2‑6烷基,或R2和R3与所连接的氧原子一起形成5元或6元杂环。
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