[发明专利]一种放射性碘标记生物分子的制备方法及应用有效
| 申请号： | 201310452025.0 | 申请日： | 2013-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN103524506A | 公开（公告）日： | 2014-01-22 |
| 发明（设计）人： | 王成;尹吉林;周崝;张金赫;王欣璐;李向东;欧阳习 | 申请（专利权）人： | 广州军区广州总医院 |
| 主分类号： | C07D475/04 | 分类号： | C07D475/04;C07D249/04;C07K5/09;C07K1/13;C07K7/06;C07H21/02;C07H21/04;C07H1/00;C08G65/48;A61K51/04;A61K51/06;A61K51/08;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 郑莹 |
| 地址： | 510010 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种放射性碘标记生物分子的制备方法及应用。本发明建立了“一锅法”制备放射性碘标记生物分子的方法，利用易得、使用方便的炔或叠氮修饰的小分子与具有生物靶向功能的生物分子、及放射性碘偶联生成放射性碘标记生物分子——5-碘代-1,4二取代-1,2,3三唑化合物。本发明方法在有水有氧的开放体系下进行，且该方法具有操作简便、标记率、产物纯度高的优点。本发明方法制备的放射性碘标记生物分子可用作临床SPECT/CT和PET/CT的分子探针，该方法亦为临床SPECT/CT和PET/CT分子探针的合成提供了新的思路；I131标记的生物分子还可以用作肿瘤治疗药物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 放射性 标记 生物 分子 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种放射性碘标记生物分子的制备方法，为下述方法中的任意一种：方法一、以叠氮基团修饰的生物分子、炔基基团修饰的小分子、放射性碘化合物作为反应原料，加入溶剂中，在催化体系作用下，进行点击化学反应，合成放射性碘标记生物分子；方法二、以叠氮基团修饰的小分子、炔基基团修饰的生物分子、放射性碘化合物作为反应原料，加入溶剂中，在催化体系作用下，进行点击化学反应，合成放射性碘标记生物分子；方法三、以叠氮基团修饰的生物分子、炔基基团修饰的生物分子、放射性碘化合物作为反应原料，加入溶剂中，在催化体系作用下，进行点击化学反应，合成具有双靶点的放射性碘标记生物分子。
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