[发明专利]制备吡喃葡萄糖基取代的苄基苯衍生物及其中间体的方法有效
申请号: | 201310424724.4 | 申请日: | 2006-05-10 |
公开(公告)号: | CN103524468A | 公开(公告)日: | 2014-01-22 |
发明(设计)人: | 马赛厄斯·埃克哈特;弗兰克·希梅尔斯巴赫;王晓军;孙秀芬;张丽;唐文俊;迪利普库马·克里什纳默西;克里斯·H·塞纳纳亚克;韩正树 | 申请(专利权)人: | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
主分类号: | C07D309/10 | 分类号: | C07D309/10;C07D407/12;C07D307/20;C07C43/247;C07C39/367;C07C43/225;C07C49/813 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 德国英*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: |
本发明涉及制备通式I化合物的方法,其中基团R1及R3如权利要求1中所定义。此外本发明涉及在这些方法中所获得的中间体。 |
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搜索关键词: | 制备 葡萄糖 取代 苄基 衍生物 及其 中间体 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备通式II化合物的方法,
其中R1表示环丁基、环戊基、环己基、R-四氢呋喃-3-基、S-四氢呋喃-3-基或四氢吡喃-4-基;且R2彼此独立地表示氢、(C1-18-烷基)羰基、(C1-18-烷基)氧基羰基、芳基羰基、芳基-(C1-3-烷基)羰基、芳基-C1-3-烷基、烯丙基、RaRbRcSi、CRaRbORc,其中两相邻基团R2可相互连接以形成桥联基团SiRaRb、CRaRb或CRaORb-CRaORb;Ra、Rb、Rc彼此独立地表示C1-4-烷基、芳基或芳基-C1-3-烷基,同时所述烷基可被卤素单取代或多取代;L1是彼此独立地选自氟、氯、溴、C1-3-烷基、C1-4-烷氧基及硝基;同时以上基团的定义中提及的芳基表示苯基或萘基,优选地为苯基,其可被L1单取代或多取代;其特征在于使式XXXV的葡萄糖衍生物
其中R2如上文中所定义且Hal表示F、Cl、Br、C1-3-烷基羰基氧基、C1-3-烷氧基羰基氧基或C1-3-烷氧基;与式VI的金属化苷元反应
其中R1如上文中所定义且M表示锂、镁、锌、铟或硼部分;以生成式II的产物。
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