[发明专利]京尼平交联壳聚糖载药微球的制备方法

摘要

一种京尼平交联壳聚糖载药微球的制备方法，采用乳化化学交联法，将与水互不相溶的油性成分与表面活性剂充分搅拌均匀作为油相混合物后，将均匀混有壳聚糖和负载的水溶性药物的混合溶液作为水相加入该油相混合物中，并充分的搅拌，形成油包水（W/O）型混合物，充分搅拌后用注射器逐滴加入交联剂进行交联固化，静置后除去上层溶液，下层沉淀体系分别用有机溶剂离心洗涤、干燥后，即可得到负载有相应药物的本发明壳聚糖载药微球。本发明制备的壳聚糖载药微球克服了传统制备方法中存在的缺陷和不足，工艺简单易行，毒副作用低、机械强度高，可作为药用缓控释载体，可广泛的应用于食品、生物、医药工程等领域。

主权项

一种京尼平交联壳聚糖载药微球的制备方法，其特征在于：（1）含油相分散系的制备：在液体石蜡中加入表面活性剂，其比值为50:1，所述表面活性剂为Tween‑80或Tween‑20 和Span‑80，且Tween‑80或Tween‑20 与Span‑80的质量比为1:1，在30℃条件下，搅拌30 min，转速为660‑720rpm，制成含油分散系；（2）水相的制备：将壳聚糖加入到浓度为2%的乙酸溶液中，壳聚糖与乙酸溶液的比值为6:1，再加入红景天苷，且壳聚糖与红景天苷的质量比为12:1，超声溶解后作为水相；（3）交联剂的制备：将京尼平加入到无水乙醇中，京尼平与无水乙醇的比值为70:1，制备成交联剂；（4）将步骤（2）制备的水相匀速加入到步骤（1）制备的含油相分散系中，且含油分散系与水相的体积比为5:1，在30℃条件下，搅拌30‑50min，转速为660‑720rpm；（5）将步骤（3）制得的交联剂缓慢加入到步骤（4）所得溶液中，交联剂与壳聚糖乙酸溶液的体积比为3:5，在30℃条件下，搅拌3‑4h，转速为660‑720rpm，然后静置2h，弃去上清液得到下层沉淀物；（6）将步骤（5）所得沉淀物离心，分别用石油醚、丙酮、无水乙醇各洗涤三次；（7）在常温下，真空干燥12h，即得本发明所述壳聚糖载药微球。