[发明专利]一种注射用多西他赛纳米粒及其制备方法

摘要

本发明公开了一种注射用多西他赛纳米粒及其制备方法，步骤是：将油相和水相混合后，用高速匀浆机匀浆后，用高压均质机均质，均质完成后将所得纳米乳加入冻干支架剂中，用旋转蒸发仪除去有机溶剂，浓缩后，过滤，冷冻干燥，制备出稳定性好，毒副作用低的，适合注射用的粒径在10~100nm范围内的冻干纳米粒。本发明制备方法简单、易操作；水溶性高和分散性好，且避免了用吐温80作为增溶解剂的毒副作用。该方法所制的纳米粒将多西他赛包裹在脂质体中，制成O/W脂质纳米粒。增加了药物的溶解度，延长多西他赛在体内的滞留时间，减少了作为普通注射剂的毒副作用。

主权项

一种注射用多西他赛纳米粒的制备方法，其特征在于它包括以下步骤：(1) 按多西他赛纳米粒的配方量称取以下组分，以质量百分比计：油相：多西他赛             0.05‑10%；大豆磷脂           1.5‑35%；蛋黄磷脂           1.5‑35%；维生素E           0.02‑2%； 胆固醇             0.01‑5%； 冻干支架剂：               5‑70%； 稳定剂：聚甲基丙烯酸钠   0. 01‑5%； 水相：泊洛沙姆 188      0.01%‑5%；  (2) 向油相加入无水乙醇，超声使其溶解，倒入水相，混匀后加入稳定剂；(3) 将步骤(2)所得乳液用高速匀浆机匀浆，再用高压均质机均质至纳米级；(4) 将均质后的乳液加入冻干支架剂中，30~50℃旋转蒸发，浓缩除去有机溶剂；(5) 将旋转蒸发后的溶液过滤后进行分装；(6) 将分装好的溶液放入事先预冻好的冷冻干燥机中，进行冻干制得粒径在10~100nm范围内的多西他赛纳米粒。