[发明专利]一种制备羟基金刚烷甘氨酸衍生物的方法

摘要

本发明的目的在于通过开发一个新化合物，提供一条制备羟基金刚烷甘氨酸衍生物(式I，(aS)‑a‑[[(1,1‑二甲基乙氧基)羧基]‑氨基]‑1‑(3‑羟基金刚烷)‑乙酸)或其盐的新的并且非常简易的方法，该方法经过一个新化合物2 (aS)‑a‑氨基‑1‑金刚烷‑乙酰胺(式III)，通过水解、上羟基等反应，得到化合物式I((aS)‑a‑[[(1,1‑二甲基乙氧基)羧基]‑氨基]‑1‑(3‑羟基金刚烷)‑乙酸)或其盐。本发明同时提供了一条新化合物式III的合成方法，该方法可以克服类似现有技术中利用酶催化反应成本昂贵、不稳定，化学催化法ee值较低，不易纯化等缺点，更利于工业化的生产。

主权项

一种式III化合物制备式I所示羟基金刚烷甘氨酸衍生物的方法，其步骤包括：a、式III化合物水解得到式IV化合物；b、式IV化合物羟基化得到式V化合物；c、式V化合物通过Boc保护，最终得到式I化合物；其中，先进行式III所示化合物的制备，所述的拆分剂为(S)‑1‑苯乙胺或式VI所示的(S)‑1‑苯乙胺衍生物，其中，R=H或R=2‑Cl，2‑Me，2‑OMe或R=3‑Cl，3‑Me，3‑OMe或R=4‑Me，4‑OMe。