[发明专利]稳定的促胰岛素分泌肽水针药物组合物

摘要

本发明公开了促胰岛素分泌肽多剂量水针药物组合物以及该药物组合物的用途，其中按本发明方法可以得到促胰岛素分泌肽的长期贮存制剂。本发明的药物组合物包括：促胰岛素分泌肽、促胰岛素分泌肽类似物和衍生物；药学上可接受的渗透压调节剂（稳定剂）；药学上可接受的防腐剂；药学上可接受的促溶剂以及药学上可接受的缓冲溶液。本发明的促胰岛素分泌肽药物组合物可用于制备治疗糖尿病和肥胖症的药物。

主权项

一种可长期贮存的、稳定的促胰岛素分泌肽水针药物组合物，该水针药物组合物包含促胰岛素分泌肽、药学上可接受的等渗剂、药学上可接受的防腐剂、药学上可接受的促溶剂以及药学上可接受的缓冲盐溶液；其中，所述水针药物组合物的pH值为3.0～5.0，优选为3.5～4.5；所述促胰岛素分泌肽的浓度为0.1mg/mL～20mg/mL，优选为0.5mg/mL～5mg/mL；所述促胰岛素分泌肽为GLP‑1、Exendin‑4、GLP‑1类似物、Exendin‑4类似物、GLP‑1衍生物或Exendin‑4衍生物；其中，所述GLP‑1和GLP‑1类似物的序列如下：6   10   20   30   37XHXEGTFTSD   VSSYLEXQAA   XEFIAWLVXG   XX其中，第6位为R或缺失；第8位为A、G或V；第22位为G或E；第26位为K、R、Q或N；第34位为K、R、Q或N；第36位为R、R‑NH2、K或K‑NH2；第37位为G或缺失其中，所述Exendin‑4和Exendin‑4类似物序列如下：XXXGTXXXXX   SKQXEEEAVX   LXXXXLKNGG   XXXXXXXXX其中，第1位为H、R或Y；第2位为S、G、A或T；第3位为D或E；第6位为F或Y；第7位为T、Y或S；第8位为S或Y；第9位为D或E；第10位为L或I；第14位为L、I、V或M；第20位为R或K；第22位为F或Y；第23位为I、V、L或M；第24位为E或D；第25位为W、F或Y；第31位为P或缺失；第32位为S或缺失；第33位为S或缺失；第34位为G或缺失；第35位为A或缺失；第36位为P或缺失；第37位为P或缺失；第38位为P或缺失；第39位为S、R或缺失。