[发明专利]一种包载可生物降解纳米粒的口服结肠靶向微囊及其制备方法

摘要

本发明公开了一种包载可生物降解纳米粒的口服结肠靶向微囊及其制备方法，包括：1、将药物和可降解聚合物溶解至有机相中，以含有聚乙烯醇或胆酸钠的溶液作为水相，制备药物纳米粒；2、取肠溶材料，溶解至无水乙醇中；3、取药物纳米粒，分散至溶有肠溶材料的无水乙醇中；4、配制食用油；5、将乙醇液滴加至食用油中，搅拌，固化，挥发去除无水乙醇；6、将混悬液离心，收集下层微囊，以正己烷洗涤即得。所制备口服结肠靶向微囊具有明显pH响应，在酸性条件下，微囊中的药物几乎不释放，而在肠道pH值下，囊材开始溶解，释放出药物纳米粒，纳米粒则可转运至靶点缓慢释放药物，大大提高口服给药的吸收率，增加生物利用度，提高疗效。

主权项

一种包载可生物降解纳米粒的口服结肠靶向微囊的制备方法，其制备步骤如下：步骤1、以二氯甲烷或乙醇‑二氯甲烷的混合溶剂作为有机相，将药物和可降解聚合物溶解至有机相中，以含有聚乙烯醇或胆酸钠的溶液作为水相，乳化成O/W的乳液，进一步超声后分散至含有聚乙烯醇或胆酸钠的溶液中固化，搅拌挥发去除有机溶剂，水洗、浓缩、冻干，即得药物纳米粒；步骤2、取50~100mg的肠溶材料，溶解至3~10ml无水乙醇中；步骤3、取步骤1中得到的药物纳米粒5~20mg，分散至步骤2中溶有肠溶材料的无水乙醇中，涡旋分散均匀；步骤4、配制20~70ml含0.5~2% span80的食用油；步骤5、将步骤3中的乙醇液缓慢滴加至步骤4中的食用油中，搅拌，固化，挥发去除无水乙醇；步骤6、将步骤5中得到的混悬液离心，收集下层微囊，以正己烷洗涤，即得口服结肠靶向微囊。