[发明专利]作为P38MAP激酶抑制剂的三唑并吡啶衍生物

摘要

式(I)的化合物是p38MAP激酶的抑制剂，其可用作抗炎药，用于治疗呼吸道疾病以及其它疾病，其中：R¹是C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、任选地被取代的苯基、任选地被取代的5或6元单环杂芳基、或式(II)的基团，其中n是1或2，且R³和R⁴独立地是H或C₁-C₆烷基，或R³和R⁴与它们连接的氮一起形成6元杂环，所述杂环任选地含有选自N和O的其它杂原子；Y是-O-或-S(O)_p-，其中p是0、1或2；A是任选地取代的二价亚芳基、或单环或双环亚杂芳基、或具有5或6个环原子的C₃-C₆二价亚环烷基、或亚哌啶基，其中环氮连接至R²NHC(=O)W-；W是键、-NH-或-C(R^A)(R^B)-，其中R^A和R^B独立地是H、甲基、乙基、氨基、羟基或卤素；且R²是在权利要求书中定义的基团，。

主权项

1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:其中：R¹是C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、任选地被取代的苯基、任选地被取代的5或6元单环杂芳基、或式(II)的基团其中n是1或2，且R³和R⁴独立地是H或C₁-C₆烷基，或R³和R⁴与它们连接的氮一起形成6元杂环，所述杂环任选地含有选自N和O的其它杂原子；Y是-O-或-S(O)_p-，其中p是0、1或2；A是任选地取代的二价亚芳基、或单环或双环亚杂芳基、或具有5或6个环原子的C₃-C₆二价亚环烷基、或亚哌啶基，其中环氮连接至R²NHC(＝O)W-；W是键、-NH-或-C(R^A)(R^B)-，其中R^A和R^B独立地是H、甲基、乙基、氨基、羟基或卤素；且R²是式(IIIA)、(IIIB)或(IIIC)的基团:其中m是0或1；q是0、1、2或3；T是-N＝或-CH＝；R⁵是H或F；R⁷是-CH₃；-C₂H₅；-CH₂OH、-CH₂SCH₃；-SCH₃或-SC₂H₅；R⁸是-CH₃或-C₂H₅；且每次出现的R⁶独立地是H、C₁-C₆烷基、羟基或卤素；或单次出现的R⁶是式(IVA)、(IVB)或(IVC)的基团同时任何其它出现的R⁶独立地是H、C₁-C₆烷基、羟基或卤素；其中n和p如上面所定义；且，其中在R⁶中R^61a和R^61b是H、烷基，或R^61a和R^61b可以与它们连接的氮一起结合形成杂环，所述杂环任选地含有选自N和O的其它杂原子。