[发明专利]一类6,7‑二羟基香豆素衍生物、制备方法和应用有效
| 申请号： | 201310245297.3 | 申请日： | 2013-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN104230902B | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | 杨凌;王平;葛广波;夏杨柳;于洋;纪丽云;邹超 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06;C07D311/16;A61K31/453;A61K31/4025;A61K31/352;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司21001 | 代理人： | 张晨 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 一类新型6,7‑二羟基香豆素衍生物、制备方法和应用，该类衍生物以6,7‑二羟基香豆素或C‑4取代的6,7‑二羟基香豆素为母体，针对该类化合物明确的易代谢位点，在易代谢基团儿茶酚的邻位高选择性引入亲水性的氢键受体，使之与C6位或C7位酚羟基形成分子内氢键，从而提高该类化合物的II相代谢稳定性。利用该法获得的新型6,7‑二羟基香豆素衍生物或其药学上可接受的盐具有分子量小、高水溶性、高透膜能力及良好代谢稳定性等优良属性，且抗肿瘤活性明显优于母体化合物，同时未见明显毒副作用，具有良好的开发前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一类 新型 羟基 香豆素 衍生物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一类6,7‑二羟基香豆素衍生物，其特征在于：该类衍生物为具有如下结构通式(Ⅰb)的化合物或其药学上可接受的盐：式中，R1R2N为二甲胺、二乙胺、二丙胺、二异丙胺、吡咯烷、哌啶、吗啉、哌嗪中的任意一种；R3为H、OH、CF3、(C1‑C6)烷基中的任意一种。
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