[发明专利]改良的抗体分子

摘要

本发明提供包含优于TOCILIZUMAB的第2代分子的药物组合物以及上述药物组合物的制备方法，所述优于TOCILIZUMAB的第2代分子是指通过修饰人源化抗IL-6受体IgG1抗体、即TOCILIZUMAB的可变区和恒定区的氨基酸序列，使抗原中和能力增强、同时提高药物动力学，从而减少给药频率、持续发挥治疗效果，并且使免疫原性、安全性、理化性质(稳定性和均匀性)得到改善。

主权项

下述(a)~(f)中任一项所述的多肽：(a) 多肽，该多肽包含具有SEQ ID NO: 1的序列的CDR1、具有SEQ ID NO: 2的序列的CDR2和具有SEQ ID NO: 3的序列的CDR3，其中，SEQ ID NO: 1为VH4‑M73的CDR1、SEQ ID NO: 2为VH4‑M73的CDR2、SEQ ID NO: 3为VH4‑M73的CDR3；(b) 多肽，该多肽包含具有SEQ ID NO: 4的序列的CDR1、具有SEQ ID NO: 5的序列的CDR2和具有SEQ ID NO: 6的序列的CDR3，其中，SEQ ID NO: 4为VH3‑M73的CDR1、SEQ ID NO: 5为VH3‑M73的CDR2、SEQ ID NO: 6为VH3‑M73的CDR3；(c) 多肽，该多肽包含具有SEQ ID NO: 7的序列的CDR1、具有SEQ ID NO: 8的序列的CDR2和具有SEQ ID NO: 9的序列的CDR3，其中，SEQ ID NO: 7为VH5‑M83的CDR1、SEQ ID NO: 8为VH5‑M83的CDR2、SEQ ID NO: 9为VH5‑M83的CDR3；(d) 多肽，该多肽包含具有SEQ ID NO: 10的序列的CDR1、具有SEQ ID NO: 11的序列的CDR2和具有SEQ ID NO: 12的序列的CDR3，其中，SEQ ID NO: 10为VL1的CDR1、SEQ ID NO: 11为VL1的CDR2、SEQ ID NO: 12为VL1的CDR3；(e) 多肽，该多肽包含具有SEQ ID NO: 13的序列的CDR1、具有SEQ ID NO: 14的序列的CDR2和具有SEQ ID NO: 15的序列的CDR3，其中，SEQ ID NO: 13为VL3的CDR1、SEQ ID NO: 14为VL3的CDR2、SEQ ID NO: 15为VL3的CDR3；(f) 多肽，该多肽包含具有SEQ ID NO: 16的序列的CDR1、具有SEQ ID NO: 17的序列的CDR2和具有SEQ ID NO: 18的序列的CDR3，其中，SEQ ID NO: 16为VL5的CDR1、SEQ ID NO: 17为VL5的CDR2、SEQ ID NO: 18为VL5的CDR3。