[发明专利]抗糖尿病药物达格列净中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201310090635.0 | 申请日： | 2013-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN104059041B | 公开（公告）日： | 2018-10-16 |
| 发明（设计）人： | 张念 | 申请（专利权）人： | 上海方楠生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D309/10 | 分类号： | C07D309/10 |
| 代理公司： | 上海开祺知识产权代理有限公司 31114 | 代理人： | 费开逵 |
| 地址： | 201499 上海市奉*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开一种抗糖尿病药物达格列净中间体的制备方法，以式II所示的羟基保护的ALPHA‑D‑溴代吡喃葡萄糖为起始原料，与式III所示化合物和烷基格氏试剂发生交换反应制备的格氏试剂，在钴催化剂和配体存在下进行反应，即制得式I所示的达格列净高级中间体。本发明所需原料及试剂价格相对便宜，操作简单，成本低廉，操作简捷安全，收率良好，同时环境污染小，有很好的经济效应，适宜工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 糖尿病药物 达格列净 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备如式I所示的抗II型糖尿病药物达格列净高级中间体的方法，其特征在于，包括以下步骤：以式II所示的羟基保护的ALPHA‑D‑溴代吡喃葡萄糖为起始原料，与式III所示化合物和烷基格氏试剂发生交换反应制备的格氏试剂，在钴催化剂和配体存在下进行反应，反应温度为‑20℃～60℃，即制得式I所示的达格列净高级中间体，其中，式II、式III和式I分别如下：![]()
其中，G为苄基、乙酰基，或特戊酰基，X为溴或碘；其中，所述钴催化剂选自：三乙酰丙酮钴或氯化钴，其用量为式II用量的3wt％～10wt％；所述配体为二胺类有机物，选自：四甲基乙二胺或四甲基环己二胺；所述配体的用量为式II用量的3wt％～20wt％。
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