[发明专利]氮杂环取代二氢青蒿素衍生物及其应用

摘要

本发明属于医药技术领域，涉及通式Ⅰ和Ⅱ所示的氮杂环取代二氢青蒿素衍生物及其旋光异构体，其中取代基X、Y、R、R₁、R₂、R₃和R₄具有在说明书中给出的含义。该衍生物及其组合物可制成临床上可以接受的片剂、胶囊、注射剂、软膏等，用于治疗和/或预防各种癌症的药物中的用途。

主权项

1.如通式Ⅰ、Ⅱ所示的氮杂环取代二氢青蒿素衍生物，及其旋光异构体和药学上可接受的盐：其中X为，n为1~3之间的整数；Y为CH、N、O；R₃和R₄与和它们所连接的氮原子一起形成5元饱和或不饱和杂环基，所述饱和或不饱和杂环基除了与R₃和R₄连接的氮原子外，可以含有0-2个选自N、O和 S 的杂原子，且杂环基任选1-3个相同或不同的R₅取代；R为氢、C₁—C₁₀烷基、含0-2个选自N，O或S的杂原子取代的C₃—C₇环烷基、Ar、，其中Ar为任选1-5个相同或不同的R₆取代苯基、任选1-5个相同或不同的R₇取代5-10元杂芳基，所述杂芳基可以含有1-3个选自 O、N和S的杂原子；R₁~R₂及R₅~R₇分别独立地选自氢、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、羧基、硝基、氰基、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄) 烷氧基。