[发明专利]一种制备(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺的方法有效

专利信息
申请号: 201310047665.3 申请日: 2013-02-06
公开(公告)号: CN103965059B 公开(公告)日: 2017-12-22
发明(设计)人: 姜秀召;黄鲁宁;顾虹 申请(专利权)人: 上海科胜药物研发有限公司
主分类号: C07C211/40 分类号: C07C211/40;C07C209/62;C07C209/88;C07C23/18
代理公司: 上海硕力知识产权代理事务所(普通合伙)31251 代理人: 郭桂峰
地址: 201203 上海市浦*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种制备式I(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺的方法;所述的方法以1‑(3,4‑二氟苯基)乙烯为原料,依次经过新化合物式IV、式V得到式I混旋体,后经对映纯的有机手性酸拆分,分离的得到式I盐,游离得到纯的式I化合物,式I为制备抗凝血药替卡格雷关键中间体;该方法工艺安全、环境友好、成本低廉,适合大规模生产。
搜索关键词: 一种 制备 苯基 环丙胺 方法
【主权项】:
一种制备式I(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺的方法,包含以下步骤:(步骤a)通过式III的化合物与卤代烷烃或三卤乙酸或三卤乙酸C1‑4烷基酯反应制备式IV的化合物;其中,X选自:氯、溴、碘;(步骤b)通过式IV的化合物与有机伯胺反应制备式V的化合物;有机伯胺选自NH2R1、NH2R2,其中,R1和R2分别独立选自苄基;(步骤c)通过式V的化合物制备式II的化合物;(步骤d)将式II化合物经对映纯的有机手性酸成盐,分离的得到式I盐,游离得到纯的式I化合物。
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