[发明专利]一种右美沙芬的制备方法有效
| 申请号： | 201310004262.0 | 申请日： | 2013-01-07 |
| 公开（公告）号： | CN103044327A | 公开（公告）日： | 2013-04-17 |
| 发明（设计）人： | 许学农;苏健;王喆;冷秀云;李根发;薛佳 | 申请（专利权）人： | 苏州立新制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D221/28 | 分类号： | C07D221/28 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215151 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种右美沙芬((+)-3-甲氧基-17-甲基-(9α,13α,14α)-吗喃,I)的制备方法，其包括如下步骤：用右美沙芬中间体(+)-1-(4-甲氧基)苄基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉(II)与苄基化试剂在碱性条件下进行N-苄基化反应，生成(+)-1-(4-甲氧基)苄基-N-苄基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉(III)；该中间体(III)通过酸性环化反应得到(+)-3-羟基-17-苄基-(9α,13α,14α)-吗喃(IV)；该中间体(IV)通过与硫酸二甲酯或卤代甲烷反应，同时进行O-甲基化及N-甲基化反应，生成(+)-3-羟基-17-苄基-17-甲基-(9α,13α,14α)-吗喃季铵盐(V)，所述(V)通过催化氢化反应脱除苄基，得到右美沙芬(I)；因而，该制备方法既可以利用常见且廉价的甲基化试剂替代三甲基苯基氢氧化铵等不常见的甲基化试剂，又能提高反应的收率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 右美沙芬 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种右美沙芬((+)-3-甲氧基-17-甲基-(9α,13α,14α)-吗喃,I)的制备方法，其特征在于其包括如下步骤：用右美沙芬中间体(+)-1-(4-甲氧基)苄基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉(II)与苄基化试剂在碱性条件下进行N-苄基化反应，生成(+)-1-(4-甲氧基)苄基-N-苄基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉(III)；所述(+)-1-(4-甲氧基)苄基-N-苄基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉(III)通过酸性环化反应得到(+)-3-羟基-17-苄基-(9α,13α,14α)-吗喃(IV)；所述(+)-3-羟基-17-苄基-(9α,13α,14α)-吗喃(IV)通过与硫酸二甲酯或卤代甲烷反应，同时进行O-甲基化及N-甲基化反应，生成(+)-3-羟基-17-苄基-17-甲基-(9α,13α,14α)-吗喃季铵盐(V)，所述(+)-3-羟基-17-苄基-17-甲基-(9α,13α,14α)-吗喃季铵盐(V)通过催化氢化反应脱除苄基，得到所述右美沙芬((+)-3-甲氧基-17-甲基-(9α,13α,14α)-吗喃,I)。![]()
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