[发明专利]用于治疗蠕虫感染的杂环化合物

摘要

本发明公开了式1的化合物、其N-氧化物和其盐，其中L为(CR^13aR^13b)_t、CR¹⁴＝CR¹⁴、C≡C、CR^15aR^15bX、XCR^15aR^15b、CO、O、S(O)_p、NR⁵、CONR⁵、NR⁵CO、NR⁵SO₂、或SO₂NR⁵；X为O、S、SO、SO₂、或NR⁵；并且Q、R¹、R²、R³、R⁵、R^13a、R^13b、R¹⁴、R^15a、R^15bt、p、n和m如本公开中所限定。本发明还公开了包含式1的化合物的组合物以及用于治疗蠕虫感染的方法，所述方法包括向动物施用杀寄生虫有效量的化合物或本发明的组合物。

主权项

1.式1的化合物、其N-氧化物或其盐，其中Q为苯基或萘基，各自任选地被至多5个取代基取代，所述取代基独立地选自R^4a；或者Q为5元至6元杂芳族环或8元至11元杂芳族二环环系，各环或环系包含选自碳原子和至多4个杂原子的环成员，所述杂原子独立地选自至多2个O，至多2个S和至多4个N原子，并且任选地被至多5个取代基取代，所述取代基独立地选自R^4a和R^4b，R^4a在碳原子环成员上和R^4b在氮原子环成员上；L为(CR^13aR^13b)_t、CR¹⁴=CR¹⁴、C≡C、CR^15aR^15bX、XCR^15aR^15b、CO、O、S(O)_p、NR⁵、CONR⁵、NR⁵CO、NR⁵SO₂或SO₂NR⁵；X为O、S、SO、SO₂、或NR⁵；各R¹独立地为卤素、氰基、硝基、OR⁶、NR^7aR^7b、C(O)R⁸、C(O)OR⁹、C(O)NR¹⁰R¹¹、S(O)_pR¹²或S(O)₂NR¹⁰R¹¹；或C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基或C₂-C₆炔基，各自任选地被取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、OR⁶、NR^7aR^7b、C(O)R⁸、C(O)OR⁹、C(O)NR¹⁰R¹¹、S(O)_pR¹²和S(O)₂NR¹⁰R¹¹；或C₃-C₇环烷基、C₄-C₈环烷基烷基或C₅-C₇环烯基，各自任选地被取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、OR⁶和S(O)_pR¹²；R²为氢、氰基、OR⁶、NR^7aR^7b、C(O)R⁸、C(O)OR⁹、C(O)NR¹⁰R¹¹、S(O)_pR¹²或S(O)₂NR¹⁰R¹¹；或C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基或苄基，各自任选地被取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、OR⁶、NR^7aR^7b、C(O)R⁸、C(O)OR⁹、C(O)NR¹⁰R¹¹、S(O)_pR¹²、和S(O)₂NR¹⁰R¹¹；或C₃-C₇环烷基、C₄-C₈环烷基烷基或C₅-C₇环烯基，各自任选地被取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、OR⁶和S(O)_pR¹²；各R³独立地为卤素、氰基、硝基、OR⁶、NR^7aR^7b、C(O)R⁸、C(O)OR⁹、C(O)NR¹⁰R¹¹、S(O)_pR¹²或S(O)₂NR¹⁰R¹¹；或C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基或C₂-C₆炔基，各自任选地被取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、OR⁶、NR^7aR^7b、C(O)R⁸、C(O)OR⁹、C(O)NR¹⁰R¹¹、S(O)_pR¹²和S(O)₂NR¹⁰R¹¹；或C₃-C₇环烷基、C₄-C₈环烷基烷基或C₅-C₇环烯基，各自任选地被取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、OR⁶和S(O)_pR¹²；各R^4a独立地为卤素、氰基、硝基、OR⁶、NR^7aR^7b、C(O)R⁸、C(O)OR⁹、C(O)NR¹⁰R¹¹、S(O)_pR¹²或S(O)₂NR¹⁰R¹¹；或C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基，各自任选地被取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、OR⁶、NR^7aR^7b、C(O)R⁸、C(O)OR⁹、C(O)NR¹⁰R¹¹、S(O)_pR¹²和S(O)₂NR¹⁰R¹¹；或C₃-C₇环烷基、C₄-C₈环烷基烷基、或C₅-C₇环烯基，各自任选地被取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、OR⁶和S(O)_pR¹²；R^4b为氰基、OR⁶、NR^7aR^7b、C(O)R⁸、C(O)OR⁹、C(O)NR¹⁰R¹¹、S(O)_pR¹²或S(O)₂NR¹⁰R¹¹；或C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基或苄基，各自任选地被取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、OR⁶、NR^7aR^7b、C(O)R⁸、C(O)OR⁹、C(O)NR¹⁰R¹¹、S(O)_pR¹²和S(O)₂NR¹⁰R¹¹；或C₃-C₇环烷基、C₄-C₈环烷基烷基或C₅-C₇环烯基，各自任选地被取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、OR⁶和S(O)_pR¹²；R⁵为氢、氰基、OR⁶、NR^7aR^7b、C(O)R⁸、C(O)OR⁹、C(O)NR¹⁰R¹¹、S(O)_pR¹²或S(O)₂NR¹⁰R¹¹；或C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基或苄基，各自任选地被取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、OR⁶、NR^7aR^7b、C(O)R⁸、C(O)OR⁹、C(O)NR¹⁰R¹¹、S(O)_pR¹²和S(O)₂NR¹⁰R¹¹；或C₃-C₇环烷基、C₄-C₈环烷基烷基或C₅-C₇环烯基，各自任选地被取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、OR⁶和S(O)_pR¹²；各R⁶独立地为氢、C(O)R⁸、C(O)OR⁹、C(O)NR¹⁰R¹¹、S(O)_pR¹²或S(O)₂NR¹⁰R¹¹；或C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基或苄基，各自任选地被取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷氨基、C₂-C₈二烷基氨基、C(O)R⁸、C(O)OR⁹、C(O)NR¹⁰R¹¹、S(O)_pR¹²和S(O)₂NR¹⁰R¹¹；或C₃-C₇环烷基、C₄-C₈环烷基烷基或C₅-C₇环烯基，各自任选地被取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₆烷氧基和S(O)_pR¹²；各R^7a独立地为氢、C(O)R⁸、C(O)OR⁹、C(O)NR¹⁰R¹¹、S(O)_pR¹²或S(O)₂NR¹⁰R¹¹；或C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基或苄基，各自任选地被取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷氨基、C₂-C₈二烷基氨基、C(O)R⁸、C(O)OR⁹、C(O)NR¹⁰R¹¹、S(O)_pR¹²和S(O)₂NR¹⁰R¹¹；或C₃-C₇环烷基、C₄-C₈环烷基烷基或C₅-C₇环烯基，各自任选地被取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₆烷氧基和S(O)_pR¹²；各R^7b独立地为氢；或C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基或苄基，各自任选地被取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷氨基、C₂-C₈二烷基氨基、C(O)R⁸、C(O)OR⁹、C(O)NR¹⁰R¹¹、S(O)_pR¹²和S(O)₂NR¹⁰R¹¹；R⁸、R⁹、R¹⁰和R¹²各自独立地为氢；或C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、苯基、苄基、C₃-C₇环烷基、C₄-C₈环烷基烷基或C₅-C₇环烯基，各自任选地被取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷氧基、C₂-C₆烷氧羰基、C₂-C₆烷基氨基羰基、C₂-C₈二烷基氨基羰基、C₁-C₄烷基硫基、C₁-C₄烷基亚磺酰基、C₁-C₄烷基磺酰基、C₁-C₄卤代烷基硫基、C₁-C₄卤代烷基亚磺酰基、和C₁-C₄卤代烷基磺酰基；各R¹¹独立地为氢；或C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基或苄基，各自任选地被取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷氧基、C₁-C₄烷基硫基、C₁-C₄烷基亚磺酰基、C₁-C₄烷基磺酰基、C₁-C₄卤代烷基硫基、C₁-C₄卤代烷基亚磺酰基和C₁-C₄卤代烷基磺酰基；各R^13a独立地为氢、卤素、氰基、羟基或氨基；或C₂-C₆烷氧羰基、C₂-C₆烷基氨基羰基或C₂-C₈二烷基氨基羰基；或C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₇环烷基、C₄-C₈环烷基烷基、苯基或苄基，各自任选地被取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄卤代烷氧基、C₂-C₆烷氧羰基、C₂-C₆烷基氨基羰基和C₂-C₈二烷基氨基羰基；各R^13b独立地为氢、卤素或C₁-C₆烷基；各R¹⁴独立地为氢、卤素、氰基、C₁-C₆烷基或C₁-C₆卤代烷基；R^15a为氢、氰基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆卤代烯基、C₂-C₆炔基、C₂-C₆卤代炔基、C₃-C₇环烷基、C₄-C₈环烷基烷基、C₅-C₇环烯基、苯基、苄基、C₂-C₆烷氧羰基、C₂-C₆烷基氨基羰基或C₂-C₈二烷基氨基羰基；R^15b为氢或C₁-C₆烷基；n为0、1、2、3、4或5；m为0、1、2、3、4或5；p为0、1或2；并且t为1、2或3；前提条件是当L为氧原子时，则一个R³基团不是氢、卤素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-卤代烷基或C₁-卤代烷氧基。