[发明专利]作为MGLUR5的正变构调节剂的乙炔基衍生物

摘要

本发明涉及式I的乙炔基衍生物，其中X是N或C-R，其中R是氢或卤素；G是N或CH；条件是G或X中最多一个可以是氮；R¹是苯基或吡啶基，其任选被卤素取代；R²是氢，低级烷基，羟基，低级烷氧基或C(O)O-苄基；R³，R^3’，R⁴，R^4’，R⁶，R^6’彼此独立地为氢或低级烷基；或者R⁶和R⁴可以与它们连接的碳原子一起形成C_4-6-环烷基环，前提是m是0并且n是1或2；R⁵是氢或低级烷基；n是0，1或2；m是0或1；条件是n和m不同时是0；或涉及其药用酸加成盐、外消旋混合物或相应的对映体和/或旋光异构体和/或立体异构体。现在令人惊讶地发现通式I的化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的正变构调节剂(PAM)。它们可以用于治疗精神分裂症或认知疾病。

主权项

1.式I的化合物其中X是N或C-R，其中R是氢或卤素；G是N或CH；条件是G或X中最多一个可以是氮；R¹是苯基或吡啶基，其任选被卤素取代；R²是氢，低级烷基，羟基，低级烷氧基或C(O)O-苄基；R³，R^3’，R⁴，R^4’，R⁶，R^6’彼此独立地为氢或低级烷基；或者R⁶和R⁴可以与它们连接的碳原子一起形成C_4-6-环烷基环，前提是m是0并且n是1或2；R⁵是氢或低级烷基；n是0，1或2；m是0或1；条件是n和m不同时是0；或其药用酸加成盐、外消旋混合物，或其相应的对映体和/或旋光异构体和/或立体异构体。