[发明专利]一种氘代他唑巴坦的合成方法

摘要

本发明公开了一种氘代他唑巴坦的合成方法，依次将2β-叠氮甲基青霉烷酸-1β-氧化物、丙炔酸、含铜或亚铜离子的催化剂和抗坏血酸钠加入到氘代溶剂中，在25-200℃下搅拌反应1-48小时，反应完成后萃取、过滤并柱层析得到氘代他唑巴坦。通过上述方式，本发明提供的一种氘代他唑巴坦的合成方法，氘代他唑巴坦是一种新型青霉烷砜类β-内酰胺酶抑制剂，可用于治疗多种细菌感染，该合成方法反应条件温和，合成步骤短，操作过程简单，产率高，采用丙炔酸作为原料有效提高了反应过程中的安全性，所得氘代他唑巴坦分子中的碳-氘键稳定，能够有效延缓药物分解过程，使氘代他唑巴坦药物在身体里作用时间更长，效果优于普通他唑巴坦。

主权项

1.一种氘代他唑巴坦的合成方法，其特征在于，依次将2β-叠氮甲基青霉烷酸-1β-氧化物、丙炔酸、含铜或亚铜离子的催化剂和抗坏血酸钠加入到氘代溶剂中，在25-200℃下搅拌反应1-48小时，反应完成后萃取、过滤并柱层析得到氘代他唑巴坦，反应方程式为：。