[发明专利]5-芳基-3-三氟甲基-1H-吡唑化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201210525533.2 | 申请日： | 2012-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN102977027A | 公开（公告）日： | 2013-03-20 |
| 发明（设计）人： | 马军安;李峰;聂晶 | 申请（专利权）人： | 天津大学 |
| 主分类号： | C07D231/12 | 分类号： | C07D231/12 |
| 代理公司： | 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 | 代理人： | 王丽 |
| 地址： | 300072 天*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种5-芳基-3-三氟甲基-1H-吡唑化合物的制备方法，将催化剂，碱及DABCO（1,4-二氮杂二环[2,2,2]辛烷）加入一干燥反应器中，在有机溶剂中，继续加入2-芳香基-1-乙炔与2，2，2-三氟甲基重氮乙烷，于0～50°C温度，完全反应3－24小时后，经洗涤、萃取、分离，得到5-芳基-3-三氟甲基-1H-吡唑化合物；2-芳基-1-乙炔、催化剂、碱、DABCO及2，2，2-三氟甲基重氮乙烷的摩尔配比为1∶1～3∶1～3∶0.1～1∶2～10。本发明提供了一种简便、高效地合成三氟甲基吡唑类化合物的方法，该方法具有操作简单、反应条件温和、收率高、底物普适性好、原子利用率高的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 芳基 甲基 吡唑 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种5-芳基-3-三氟甲基-1H-吡唑化合物的制备方法，其特征在于它是具有以下化学结构通式(I)的化合物：![]()
式中Ar为芳基；制备方法如下：将催化剂，碱及DABCO（1,4-二氮杂二环[2,2,2]辛烷）加入一干燥反应器中，在有机溶剂中，继续加入2-芳香基-1-乙炔与2，2，2-三氟甲基重氮乙烷，于0～50°C温度，完全反应3－24小时后，经洗涤、萃取、分离，得到5-芳基-3-三氟甲基-1H-吡唑化合物；2-芳基-1-乙炔、催化剂、碱、DABCO及2，2，2-三氟甲基重氮乙烷的摩尔配比为1∶1～3∶1～3∶0.1～1∶2～10。
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