[发明专利]利托君的制备方法有效
| 申请号： | 201210519455.5 | 申请日： | 2012-12-07 |
| 公开（公告）号： | CN102976959A | 公开（公告）日： | 2013-03-20 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 许学农;苏州立新制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C215/60 | 分类号： | C07C215/60;C07C213/02 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215128 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种利托君(1-(4-羟基苯基)-2-[2-(4-羟基苯基)乙胺基]丙醇，I)的制备方法，其包括如下步骤：用4-羟基苯丙酮和亚硝酸烷基酯反应，得到中间体2-肟基-4-羟基苯丙酮(II)；该中间体(II)通过还原反应得到2-氨基-1-(4-羟基苯基)丙醇盐酸盐(III)；然后中间体(III)与4-羟基苯乙醛缩合反应生成Schiff碱中间体(1-(4-羟基苯基)-2-[2-(4-羟基苯基)乙基亚胺]丙醇，IV)；以及中间体(IV)经还原反应即可得到利托君(I)。该制备方法的化学选择性高，无需任何官能团的保护，使利托君(I)生产的成本和品质得到大幅度提高。 | ||
| 搜索关键词： | 利托君 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种利托君(1-(4-羟基苯基)-2-[2-(4-羟基苯基)乙胺基]丙醇，I)的制备方法，![]()
其特征在于其包括如下步骤：用4-羟基苯丙酮和亚硝酸烷基酯反应，得到中间体2-肟基-4-羟基苯丙酮(II)；所述中间体2-肟基-4-羟基苯丙酮(II)通过还原反应得到2-氨基-1-(4-羟基苯基)丙醇盐酸盐(III)；所述2-氨基-1-(4-羟基苯基)丙醇盐酸盐(III)与4-羟基苯乙醛缩合反应生成Schiff碱中间体(1-(4-羟基苯基)-2-[2-(4-羟基苯基)乙基亚胺]丙醇，IV)；以及所述Schiff碱中间体(1-(4-羟基苯基)-2-[2-(4-羟基苯基)乙基亚胺]丙醇，IV)经还原反应得到利托君(1-(4-羟基苯基)-2-[2-(4-羟基苯基)乙胺基]丙醇，I)。![]()
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