[发明专利]N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺的合成方法有效
| 申请号： | 201210495387.3 | 申请日： | 2012-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN102977056A | 公开（公告）日： | 2013-03-20 |
| 发明（设计）人： | 王先登;阳怡林;陈昱光;宝玉荣;陈泠 | 申请（专利权）人： | 深圳万乐药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/135 | 分类号： | C07D295/135 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 518029 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种利奈唑胺中间体N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺的合成方法，该方法以氢气为供氢体，乙酸乙酯为溶剂，钯碳催化氢化，操作简便，环保无污染，收率高，产品性状好，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 羰基 吗啉基 苯胺 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种利奈唑胺中间体N‑苄氧羰基‑3‑氟‑4‑吗啉基苯胺的合成方法，其特征在于包含如下步骤：1)氢化还原反应：将3‑氟‑4吗啉基硝基苯溶于乙酸乙酯中，3‑氟‑4吗啉基硝基苯与乙酸乙酯的质量体积比为1：5～20，加10％钯炭，通氢气2～5MPa压力20～50℃下反应1‑3小时，过滤，滤液减压浓缩除去乙酸乙酯，得到产物3‑氟‑4吗啉基苯胺；2)酰化反应：向步骤1)的氢化产物3‑氟‑4吗啉基苯胺中加入丙酮，水和碱试剂，搅拌溶解，其中3‑氟‑4吗啉基苯胺质量与溶剂的总体积的比例是1：10～50，丙酮与水的体积比为1～5：1，0‑5℃下，缓慢滴加氯甲酸苄酯，步骤1)产物与氯甲酸苄酯的摩尔比为1：0.8～1.0，滴加完毕后室温搅拌2‑3h，减压浓缩去除丙酮，搅拌析晶，过滤。固体用水充分洗涤，干燥。
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