[发明专利]GNRH（促性腺激素释放激素）肽衍生物

摘要

本申请涉及GNRH（促性腺激素释放激素）肽衍生物。本发明人发现，取代GnRH I（促性腺激素释放激素）肽序列的位置5和／或7和／或8的氨基酸残基，以及特别地除去位置8的精氨酸残基可引起增强的抗增殖活性。而且，在GnRH II肽序列的位置6引入一定的D-氨基酸残基可引起增强的抗增殖活性。这个令人惊奇的发现提供了用于治疗抗增殖性失调例如癌症的有力的和选择性的试剂。

主权项

一种包含选自以下肽序列的试剂：w）pLGlu‑LHis‑LTrp‑LSer‑LHis‑DArg‑LTrp‑LTyr‑LPro.Y；x）pLGlu‑LHis‑LTrp‑LSer‑LHis‑DArg‑LTrp‑LTyr‑LPro‑A；y）pLGlu‑LHis‑LTrp‑LSer‑LHis‑DArg‑LLeu‑LArg‑LPro‑A；z）pLGlu‑LHis‑LTrp‑LSer‑LHis‑DSer‑LTrp‑LTyr‑LPro‑A；其中，Y是NHEt或NH2或DAla.NH2或Z；且A选自：Z；或azaGly；或azaGly.Z；或DAla.Z；或Glu.Z；或DAla‑Glu.Z；或DAla‑DAla.Z；或βAla.Z；或Pro；或Pro.Z；或DAla‑Gly.Z；或Gly.Z，其中Z是除去了C末端氨基酸残基上电荷的基团。